M-胆碱受体阻断药阿托品及阿托品生物碱AtropineandBelladonnaAlkaloids阿托品:颠茄Atropabelladonna;曼陀罗;莨菪东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱:唐古特莨菪阿托品(Atropine)作用广泛,取决于人体器官的功能状态。因各脏器对Atropine敏感性也不同药理作用:1.抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等)2.对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹.3.松弛内脏平滑肌:与平滑肌当时机能状态有关。(1)胃肠道:解痉,降低蠕动频率及幅度,缓解绞痛。(2)膀胱平滑肌:解痉(3)胃幽门括约肌:痉挛时使松弛。对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。Ä⿹µ¨¼îÒ©¶ÔÓÚÑÛ¾¦µÄ×÷ÓÃÐüÈÍ´øËɳڽÞ×´¼¡ÊÕËõ¾§×´Ìå±ä͹ͫ¿×±äСºçĤÀ¨Ô¼¼¡ÊÕËõÇ°·¿½ÇÔö¿í¾²Âöñ¼À©´ó·¿Ë®»ØÁ÷Ôö¶àÑÛÄÚѹ½µµÍÇü¹â¶ÈÔö¼ÓÖ»ÄÜÊÓ½üÎïÄ⵨¼îÒ©£ºÃ«¹ûÜ¿Ïã¼î¡¢¿¨°Íµ¨¼î¡¢¶¾±â¶¹¼î×÷ÓãºAB¿¹µ¨¼îÒ©£º°¢ÍÐÆ·¡¢ºóÂíÍÐÆ·×÷ÓÃÕýºÃÏà·´£ºÉ¢Í«Éý¸ßÑÛѹµ÷½ÚÂé±ÔËõÍ«½µµÍÑÛѹµ÷½Ú¾·ÂÎ▲调节麻痹: 阻断睫状肌上的M-受体,睫状肌松弛,回缩的结果使悬韧带拉紧,晶体处于固定的扁平状态,屈光度下降,调节于远视,视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/调节麻痹/视调节麻痹。阿托品散瞳←虹膜括约肌松弛睫状肌松弛→调节麻痹(畏光)↓↓(配镜)虹膜退向外缘睫状肌退向外周↓↓前房角间隙变小悬韧带拉紧↓↓房水回流受阻晶体扁平↓↓升高眼内压屈光度下降→远视(青光眼忌用)(不宜做精细工作)4.解除迷走神经对心脏的抑制—快HR,加速传导5.扩血管改善微循环作用:病理状态下,微循环小血管发生痉挛时,大剂量阿托品有直接扩血管作用.此作用与M-R阻断作用无关,为直接作用。6.中枢兴奋作用:因阻断中枢M-R。 大脑皮层最表浅层,下丘脑及低位脑干M-R兴奋时,为抑制性效应,取消则为兴奋1.抑制腺体分泌:全身麻醉前给药、喉镜检查、临床应用:2.解除平滑肌痉挛:胆绞痛、肾绞痛:轻度解痉,需与镇痛药哌替啶合用胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症:小剂量,松弛膀胱逼尿肌、提高括约肌张力。止喘:多用异丙基阿托品,(但痰粘难咳出)消化性溃疡:有一定疗效。抑制迷走神经兴奋引起的胃液分泌、抑制胃排空。气管插管时,减少喉头痉挛。用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞(缓慢型心律失常)和锑剂中毒引起阿-斯综合症(心源性脑缺血)3.抗心律失常:4.抗休克:感染中毒性休克。理由:大剂量能解除小动脉痉挛,改善微循环,增加重要器官组织血流灌注量;兴奋呼吸中枢,兴奋心脏。对休克早期好于晚期。5.眼科应用:1)虹膜睫状体炎:与毛果芸香碱交替滴眼,使虹膜括约肌和睫状肌松弛,发炎组织相对停止活动,利于炎症消退。2)验光配镜:导致睫状肌调节机能麻痹,晶体固定,可准确测定屈光度,儿童验光多用。3)检查眼底有机磷中毒机理:抑制ChE,使Ach蓄积而产生M-样和N-样作用及CNS症状。Atropine:阻断M-受体,有效减轻M-样症状(须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢症状有一定疗效;但对N2-受体无阻断作用,故不能解除N-样症状,要与ChE复活药合用)6.解救有机磷农药中毒:1)口干(口腔有烧灼)、皮肤干燥;2)由于前列腺肥大造成尿潴留,便秘;3)心率(HR)加快;4)眼压升高、视近物模糊不清;5)皮肤潮红,体温升高(有时被误诊为猩红热)6)中枢表现:不安、燥狂。不良反应:中毒解救:对症治疗,洗胃。针对外周作用:用拟胆碱药——Pilocarpine,Neostigmine,physostigmine(洋金花和蔓陀罗果或根中毒也可用)针对中枢兴奋作用:用一些中枢镇静药。针对呼吸抑制:采用人工呼吸、吸氧等措施。有机磷中毒应用Atropine进行抢救时造成的Atropine过量中毒,不能用新斯的明、毒扁豆碱抢救,可用毛果芸香碱。与阿托品相比,本药的特点:脂溶性低,不易通过血脑屏障,毒性相对较低;腺体、瞳孔作用极弱(为阿托品...