β 受体阻滞药在围手术期的应用张义长西安交通大学医学院第一医院麻醉科 β 受 体 阻 滞 药 ， 又 叫 β 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 （ β-abrenoceptor blockers），能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争 β 受体，从而拮抗 β 型拟肾上腺素作用。自1963 年 Smith 发现普萘洛尔以来，各种类型的 β 受体阻滞药逐渐被研制，并应用临床，并形成庞大的 β 阻滞药家族，目前共有三类9 种之多。但既往该类药物主要用于治疗高血压、心律失常、甲状腺机能及冠心病等疾病的治疗，对于左室收缩功能不全和慢性充血性心衰（CHF）被视为禁忌症。近 10 年来国内外医学专家大量的实验及临床验证，β 受体阻滞剂除对高血压、心肌梗塞、心律失常疗效满意，还对慢性充血性心衰，无症状性左室功能不全的高危病人治疗收效良好，建议对心衰治疗应用 β 阻滞药早用比晚用好。因此，对麻醉专业医师熟悉和掌握 β 受体阻滞药的药理作用、用途、用量、选择用药指征，更好应用于围术治疗至关重要。理化结构受体阻滞药化学结构与效应的关系如下：①侧链氨基上带有一异丙基或更大的取代基有利于与 β 受体结合；②脂肪侧链上的羟基是药物活性所必需；③ β 碳原子上的羟基使分子具有旋光性，左旋体的生物活性大右旋体，所惟药物性能可靠歌曲稳定。图 1见图 1 β 受体阻滞药的化学结构药物分类：β 受体阻滞药都可以拮抗 β 肾上腺素受体信号的转导，根据其不同的附加特性，可大致分为三类：第一类为依赖选择性 β1，主要有美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔，第二类为非选择性，β1、β2主要有普萘洛尔、吲哚洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔，第三类为选择和非选择性类 α、β，主要有拉贝洛尔，另外还 β3阻滞剂，β3有ICI118551、CGP20712A。β 受体阻滞剂分类及药理特性药物名称内在拟交感活性膜稳定作用脂溶性clgkp口服生物利用度（%）血浆半衰期（h）首先消除%主要消除器官非选择性 β 受阻滞剂普萘洛尔（propranolol）纳多洛尔（nadolol）唑哚洛尔（timolol）吲哚洛尔（pindlol）选择性 β 受体阻滞剂美托洛尔（meloprolol）阿替洛尔（arenolol）艾可洛尔（csmold）醋丁洛尔（acebutolol）α、β 受体阻滞剂拉贝洛尔（labetalol）000++000+±++00±±00+±3.60.72.11.752.150.23-1.5-~25~35~50~75~40~50-~40~203~510~203~53~43~45~80.132~44~660~70025~3010~1350~600~10-3060肝肾肝肝、肾肝肝红细...
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