药 理 学pharmacology 第三十章 影响自体活性物质的药物第一节 膜磷脂代谢产物一、前列腺素类物质前列腺素是广泛存在于哺乳动物和人体的一组重要的活性物质。1930 年，尤勒（von Enler）发现，人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋和血压降低的物质，当时设想此物质可能是由前列腺所分泌，命名为前列腺素。但实际上，前列腺分泌物中所含前列腺活性物质不多，为误称。现证明，精液中前列腺素主要来自精囊，并证明前列腺素是内分泌中的一大类。前列腺素的化学本质为具 20 个碳原子的不饱和脂肪酸。构成 PG 的基本骨架为前列烷酸，具一个环五烷核心和两条侧链。天然的前列腺素有 19 种，根据五元环的结构可分为A、B、C、D、E、F、G、H、I 等 9 类，根据双键数可分为 1、2、3 三类。由花生四烯酸合成的有 2 个双键，即 2 系，最常见。研究较多的有 E、F、A、B、I 型。前列腺素广泛存在于人类和哺乳动物组织和体液中。已知精液、精囊腺、前列腺、子宫、卵巢、胎盘、脐带、羊水、脑、肾、肺、胸腺、脾、甲状腺、胃肠道等器官都含前列腺素。能合成前列腺素的亦有多种器官，以精囊腺合成能力最强。前列腺素在体内代谢极快，肺、肝、肾组织中含 15-羟基前列腺素脱氢酶。循环血液流经肺一次，将有 90％以上前列腺素失活。因此，前列腺素不大可能通过血液循环对远端器官发挥作用。多数 PG 作用限于产生释放的局部，为一局部激素。前列腺素的生理作用极为广泛。（1）对生殖系统作用：作用于下丘脑的黄体生成素释放激素的神经内分泌细胞，增加黄体生成素释放激素释放，再刺激垂体前叶黄体生成素和卵泡刺激素分泌，从而使睾丸激素分泌增加。前列腺素也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。可增加大鼠睾丸重量、核糖核酸含量、透明质酸酶活性和精子数量，增加精子活动。前列腺素维持雄性生殖器官平滑肌收缩，被认为与射精作用有关。精液中 PG 使子宫颈肌松弛促进精子在雌性动物生殖道中运行，有利于受精。但大量前列腺素，对雄性生殖机能有抑制作用。（2）对血管和支气管平滑肌的作用：不同的前列腺素对血管平滑肌和支气管平滑肌的作用效应不同。前列腺素 E 和前列腺素 F 能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。（3）对胃肠道的作用：可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，防止强酸、强碱、无水酒精等对胃粘膜侵蚀，具细胞保护作用。对小肠、结肠、胰腺等也具保护作用。还可刺激肠液分泌、肝胆汁分泌，以及胆囊肌收缩...
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