第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N 胆碱受体激动药；2、M 胆碱受体激动药；3、 N 胆碱受体激动药；一、M、N 胆碱受体激动药既可兴奋 M 受体，产生 M 样作用，也可兴奋 N 受体，产生 N 样作用。（一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低； （2）作用专一性差，副作用多，体内易被 ACHE 分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理2、药理作用：（1）M 样作用：小剂量 iv 便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用 表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺 体分泌；（2）N 样作用：剂量较大时，兴奋 N 胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋； N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应： 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌； 心肌和血管——NA 神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：NA 分泌（3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切增加胆碱能功能，增进学习记忆；阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；（二）氨甲酰胆碱：兴奋 M、N 受体特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋 M、N 受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放 乙酰胆碱发挥间接作用； 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青 光眼； 3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。二、M 胆碱受体激动药毒蕈碱：激动 M 受体——产生 M 作用——毒性大——不作药用；毛果芸香碱（匹罗卡品）（一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成；（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）药理作用：兴奋 M 受体——产生 M 样作用特点：1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂；作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（1）缩瞳： 瞳孔括约肌——胆碱能神经支配——瞳孔括约肌收缩——缩瞳 虹膜 毛果芸香碱——瞳孔括约肌 M 受体兴奋 瞳孔开大肌——NA 能神经支配——瞳...
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