第五章 传出神经系统药理概论第一节 概述传出神经系统分类1)按解剖学分类 自主神经系统(植物神经) 运动神经系统2)按递质分类 胆碱能神经(释放 Ach) 去甲肾上腺能神经(释放 NA)3)按受体分类胆碱能受体 去甲肾上腺能受体两种分类的相互关系1)胆碱能神经包括:全部交感神经/副交感神经节前纤维副交感神经节后纤维部分交感神经节后纤维:汗腺分泌神经、骨骼肌血管舒张神经、支配肾上腺髓质的交感神经运动神经2)肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维 (三)递质的生物合成、储 存、释放和消除1.ACh 的合成、贮存、释放和消除1)合成:胆碱 + AcCOA Ach2)储存: ACh 合成后, 进入囊泡(vesicle) 与 ATP 和囊泡蛋白 共同贮存于囊泡中。 3) 释放: 量子释放:当神经冲动传到神经末梢时,神经末梢膜去极化,细胞膜钙通道开放, Ca2+内流,胞浆内 Ca2+↑,囊泡向突触前膜滚动,与突触前膜融合形成裂孔,囊泡中的递质及内容物外排(exocytosis)。每个囊泡释放的 ACh 的量为一个 量子,一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起 200~300 个量子释放;静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。4) 消除 由乙酰胆碱酯酶 (AchE) 分解为乙酸和胆碱 5) 一分子的 AchE 水解 6×105 个 ACh 分子/min。2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、贮存、作用终止方式:1)合成 部位:神经末稍 前体酪氨酸在酪氨酸羟化酶(TH)催化下生成多巴,再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺,上述步骤在胞浆中进行。多巴胺进入囊泡,再经多巴胺 β-羟化酶催化,生成去甲肾上腺素)。 酪氨酸(+TH)——》多巴——》多巴胺——》去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶(TH) ① 活性低,反应速度慢 ② 对底物要求专一 ——》合成的关键酶/合成的限速酶 ③ 胞浆中的 DA 或 NA 可反馈抑制此酶2)储存NA 与 ATP 和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合,贮存于囊泡。3)释放:1) 胞裂外排,大量量子释放;2) 静息时少量量子释放;3) 某些药物可促进 NA 释放:麻黄碱,间羟胺二 传出神经系统的受体(-)传出神经系统受体的命名:胆碱受体:能与 ACh 结合的受体,称为 ACh 受体,主要有 M 受体和 N 受体两类,每类又可分为许多亚类。M 受 体 : 副 交 感 神 经 节 后 纤 维 支 配 的 效 应 器 细 膜 上 的 受 体 , 对 以 毒 蕈 碱(Muscarine)为代表的拟胆碱药较为敏感,命名为毒蕈碱型...