热点农药含氟中间体的利用周 飞摘 要：叙述近年来国内外发展的新农药如氟虫腈、溴虫腈、七氟菊酯、四氟苯菊酯、氯氟吡氧乙酸、吡氟禾草灵等相关的含氟中间体的开发，包括对三氟甲基苯胺、2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼、3,5-二氯-4-氨基-6-氟吡啶酚、2,3,5,6-四氟苄醇、2,3,5,6-四氟-4-甲基苄醇、2-氯-5-三氟甲基吡啶和 2.3-二氯-5-三氟甲基吡啶等合成方法和国内生产情况。关键词：农药中间体；含氟农药；含氟中间体吡啶；吡咯`农药是持久发展的产业,是现代国民经济发展的重要组成部分。农药作为防治病虫草害、保护作物的重要手段在农业生产中起着不可替代的重要作用，在林业和非农业的各个领域的应用也十分广泛。世界农药经过半个多世纪的持续不懈的努力与探索已取得了长足的发展，市场日臻成熟。近十多年来，农药的发展方向是高效、低毒、低残留和无污染。具体体现为追求“三高”：①安全性高，这不仅要求毒性低，残留低，而且要求能降解、无公害；②生物活性高，新开发的化合物有效剂量大都在 5-100g/140m2，部分除草剂甚至达到了 1g/140m2；③选择性高，几乎所有的新品种都具有作用方式，对靶标害物以外的作物、益虫无活性。这“三高”基于一个共同点，即保护人类生存的环境。新农药的化学结构也越来越复杂，主要以含氟，含杂环和单一光学活性化合物为发展重点[1]，其中含氟化合物近年来发展很快，品种很多，带动了含氟中间体的开发。本文介绍了近年来发展的新农药如氟虫腈、溴虫腈、七氟菊酯、四氟苯菊酯、甲氧苄氟菊酯、氯氟吡氧乙酸等含氟农药中间体的开发及有关合成方法和国内生产情况。1 含氟苯杂环胺类化合物1.1 对三氟甲基苯胺对三氟甲基苯胺是重要的农药和医药中间体，可以制备农药杀虫剂氟虫腈、氟幼脲、氟胺氰菊酯，杀菌剂氟啶胺，除草剂乙丁氟灵、乙丁烯氟灵等，医药如新型免疫抑制剂来氟米特和抗抑郁药物氟伏沙明。特别要提出的氟虫腈[2]，其杀虫机制不同于有机磷对乙酰胆碱酯酶的抑制，而是阻碍昆虫 γ-氨基丁酸控制的氯化物代谢。氟虫腈是近代开发的重要杀虫剂品种之一，已在 90 多个国家销售，在全球杀虫剂销售额中仅次于吡虫啉而居第二。 对三氟甲基苯胺的生产颇受我国许多化工企业重视，并且已有一些科研单位进行开发，有些企业如山东武城康达化工有限公司、江苏省如东中意化工厂、山西平定化肥厂、江苏丹阳市金象化工厂等均有小批量生产但都未形成规模，原因主要是市场尚未打开。对三氟甲基...
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