麻黄碱对 α1和 α2肾上腺素亚型受体的药理作用Guoyi Ma,Supriya A.Bavadekar,Yolande M.Davis,Shilpa G.Lalchandani,Rangaswamy Nagmani,Brian T.Schaneberg,Ikhlas A.Khan,and Dennis R.Feller摘 要麻黄类植物起有益作用还是有害影作用主要与麻黄碱的量有关。几份报告研究了麻黄碱对人类亚型肾上腺素受体的直接影响受体。在本研究中，通过在细胞上做试验估测麻黄生物碱对 α1A-,α1B-,α1D-,α2A-,α2B-,α2C-的影响。细胞基报告了麻黄碱对 α1A-,α1A-,α2C-的影响。数据显示，麻黄碱没有激活 α1-和 α2-，并且还抑制了 α1-和 α2-的作用。正如在研究中显示，1R,2R-和 1R,2S-比 1S,2R-和 1S,2S 拮抗作用更明显。同分异构体引力排序是1R,2R>1R,2S>1S,2R>1S,2S。包含一个 1R,2S 的麻黄碱潜能排序是去甲麻黄碱大于麻黄碱，远远大于 N-甲基麻黄碱。这些研究证明甲基旁边的 β-羟基和 N-甲基替换对 α-AR 晶格非常重要，并且在麻黄碱中非常活跃。总之，麻黄素异构体和类似物的研究并没有表现出任何直接兴奋剂现象，并且对人类克隆 α-受体。麻黄生物碱对 α2A-和 α2C-有直接拮抗作用。麻黄属由于植物其药用价值被广泛用于。麻黄属植物的主要活性成分是麻黄素，拥有两个手性中心，并可以存在指定的四个异构体受体，如 1R,2S-和 1S,2R-麻黄碱和1R,2R-和 1S,2S-伪麻黄碱（格里菲斯和约翰逊，1995 年）。自然生成的麻黄素生物碱主要包括 1R,2S-麻黄碱，1S,2S-伪麻黄碱，1R,2S-去甲麻黄碱，1R,2S-N-甲基麻黄碱和1S,2S-去甲伪麻黄碱。这些麻黄属植物的麻黄素生物碱已被用来作为鼻腔减充血剂，支气管扩张剂和中枢神经兴奋剂（卡利克斯，1991 年；霍夫曼，2001），并且麻黄属植物也被用于治疗肥胖（阿奇等，1984 年，刘等人，1995 年）。近年来，有许多报告关于由于摄入引起的不良反应，特别是过量服用，草药产品含有麻黄提取物导致艾滋病的体重减少（约瑟夫森，1996 年）。其他影响，如高血压、震颤、心肌梗死、癫痫发作并导致中风死亡（蔡氏和本杰明，1988 年；瓦特等人，1997 年；哈勒和班诺维兹，2000 年）。美国食品和药品监督管理局最近禁止食品中含有麻黄素。然而，含有麻黄碱的草药产品在其他国家仍在继续使用。 麻黄素及相关类似物的有利和不利影响已知是 α-和 β-肾上腺素受体的传输介质，可引起与受体的激动剂或拮抗剂任何直接的相互作用或间接作用，要么造成释放内源性儿茶酚胺或防止其他神...
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