个人资料整理仅限学习使用喹诺酮类药物研究与发展201806031 凃纪强摘要喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，自上世纪60年代 Lesher等发现 1-乙基 -1.4-二氢-7-氯-4-氧代喹啉 -3-羧酸 <萘啶酸）有抗菌作用后，迄今为止，通过对萘啶酸进行化学结构的修饰，目前应用于临床的喹诺酮类药物已有几十种。近十年来，喹诺酮类药物迅速发展并广泛应用于临床，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。喹诺酮类抗菌药是一类化学结构相似，抗菌作用原理相似，抗菌谱相近的合成抗菌药。这类药的共同特点是抗菌谱广，抗菌活性强，体内分布广，血浆半衰期较长，不良反应较少且轻。但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的不良反应及禁忌证亦增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。个人资料整理仅限学习使用一、 前言喹诺酮类 (QNS>药物是指人工合成的含有42喹酮母核的一类抗菌药物 ,是近年来迅速发展起来的抗菌药物。具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点,愈来愈受到各国的重视,在临床上的应用越来越加广泛。但是不容忽视的是该类药物所引起的不良反应及禁忌证亦多 ,临床医务人员必须熟悉这些药物,既可充分发挥这些药物的治疗作用 ,又可防止药源性疾病的发生。喹诺酮类抗菌药是合成抗菌药，目前广泛用于治疗尿路感染、呼吸道感染、腹腔感染等感染性疾病。据报道，喹诺酮类抗菌药的销售额仅次于β－内酰胺类抗生素，在抗菌药物的销售额中占第2位。近 20年来，喹诺酮类抗菌药不断有新品种问世，是研发得最快的一类抗菌药物。新一代喹诺酮类抗菌药在作用机制、抗菌活性及药动学特性等方面均与环丙沙星等品种有不同之处，其临床应用的适应证也较老品种有所扩大。近年来迅速发展的喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好，组织浓度高、与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等特点，已成为临床细菌感染性疾病的常用药物。1962年，美国 Sterling-winthrop研究所发现的第一个含有 4-喹诺酮母核的药物 ——萘啶酸，以其与其他抗菌药物不同的作用特点，开辟了抗菌药物研究和使用的新途径。 40多年来，国内外对喹诺酮类药物的结构不...
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