药 理 学pharmacology第三十四章 性激素类药及避孕药第一节 女性转绝经期综合征的性激素替代方法一、女性围绝经期综合征女性围绝经期（peri-menopausal period）又称更年期（climacteric period），是指妇女从生育期到老年期的一段时间，亦是妇女从有生殖能力到无生殖能力的过渡阶段，即从卵巢功能开始衰退到完全停止的阶段。围绕着绝经，又分为绝经前期、绝经期和绝经后期。该时期表现的一系列症状统称为围绝经期综合征（peri-menopausal syndrome）或称更年期综合征（climacteric syndrome）。围绝经期综合征典型的三大症状是：1．神经心理症状 如记忆力减退、乏力、失眠、头痛、注意力不集中、情绪不稳，严重者出现围绝经期抑郁症。2．血管舒缩症状 如阵发性潮红、出汗、头晕。3．关节肌肉痛 如关节和腰背痛。此外，还有骨质疏松、性欲减退、阴道干燥、性交困难、阴道炎、心悸、尿路感染、张力性尿失禁、尿频、尿痛、皮肤干燥、瘙痒、弹性减退、光泽消失、皱纹增多、眼睛干涩、口干、皮肤感觉异常（麻木、针刺、蚁爬感）、浮肿、脱发等，绝经后妇女易发生动脉粥样硬化心肌缺血、心肌梗死、高血压和脑出血。围绝经期综合征用药分为性激素和非性激素两类。2006 年，中华医学会妇产科学分会绝经学组制定了《绝经过渡期和绝经后激素治疗临床应用指南》，用于指导药物治疗。二、激素替代疗法用的性激素激素替代疗法（hormone replacement therapy, HRT）用于纠正性激素不足引起的各种变化，包括应用雌激素、孕激素及其复方。1．雌激素 雌激素分为天然和合成两大类，还有植物雌激素，推荐应用天然雌激素进行替代疗法。（1）天然雌激素 有雌二醇（estradiol, E2）、雌酮（estrone, E1）及其结合物硫酸雌酮（E1S）、雌三醇（estrol, E3）。绝大部分雌二醇在血浆中与性激素结合球蛋白结合，游离的雌二醇分子进入靶细胞，与胞核雌二醇受体结合，进而在细胞核内调节相关基因的转录，合成多种活性蛋白，在不同靶细胞发挥不同的生物效应。（2）合成雌激素 有已烯雌酚（diethystilbestrol, DES）、乙炔雌二醇（ethinyl estradiol, EE）、乙炔雌三醇环戊醚（尼尔雌醇，维尼安），前两药不适合用于 HRT。乙炔雌三醇环戊醚口服吸收后储存在体内脂肪组织，缓慢释放，故起长效的作用，用于 HRT，每月一次，口服 5 mg。亦可用 2 mg，每二周口服一次。（3）植物雌激素 （phytoestrogen） 是一类来源于植物的化合物，在结构和功能上与...
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