第七单元 肾上腺素受体激动药 字体：大 中 小打印：省纸版>> 清晰版>> 自定义>> 肾上腺素受体激动药物分类及受体选择性见下表： 表 3-1-3 肾上腺素受体激动药物分类及受体选择性 分类 受体选择性 α 受体激动药 去甲肾上腺素 α1，α2，β1 多巴胺 α1，β1，DA 去氧肾上腺素，甲氧明 α1 可乐定 α2 β 受体激动药 异丙肾上腺素 β1，β2 多巴酚丁胺 β1 沙丁胺醇 β2 α，β 受体激动药 肾上腺素 α1，α2，β1，β2 麻黄碱 α1，α2，β1，β2 肾上腺素能受体兴奋的效应如下： ① α 受体：收缩血管； 皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。 ② β1受体：兴奋心脏表现： 心肌收缩力增强； HR 加快、传导加速； 并促进脂肪分解。 ③ β2受体： 冠脉扩张；骨骼肌血管扩张； 支气管平滑肌舒张。 ④ DA-R（多巴胺受体）： 有 DA-R 分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。 一、α 受体激动药 去甲肾上腺素（NA） 间羟胺（阿拉明） 去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林 ） （一）去甲肾上腺素（NA） 是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用为人工合成品。去甲肾上腺素性质不稳定，遇光或空气极易氧化失效。在酸性溶液中较稳定，禁与碱性药物配伍。 1.体内过程 ①吸收 口服后因收缩胃黏膜血管而极少被吸收，在肠内又易被碱性肠液破坏，故口服无效。皮下注射时，因致局部血管剧烈收缩，吸收很少，一般采用静脉滴注法给药。 ②分布 难通过血-脑脊液屏障，几无中枢作用； ③摄取 摄取 1：去甲肾上腺素能神经末梢主动摄取； 摄取 2：非神经组织（心肌和平滑肌）； ④代谢 未被摄取部分主要在肝内经 COMT和 MAO 催化代谢失活，通过肾脏从尿中排出。 2.药理作用 去甲肾上腺素主要激动 α1、α2受体，对心脏 β1受体有较弱激动作用，对 β2受体几无作用。 ①血管： 激动血管的 α1受体，除冠状血管外，几乎使所有小动脉和小静脉均呈收缩反应，其中以皮肤黏膜血管收缩最为明显； 皮肤粘膜血管最明显，其次是肾血管； 冠脉舒张（心脏兴奋所致）。 ②心脏： 激动心脏 β1受体，使心率加快，收缩力增强，心排出量增加，作用较肾上腺素弱。 ③血压：舒张压收缩压均升高。 小剂量滴注时外周血管收缩作用尚不剧烈，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高较弱，脉压差增大，大剂量时血管强烈收缩引起外周阻力明显增加，舒张压升...
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