孙美玲β-内酰胺类抗生素化学结构中均含有β-内酰胺环。NSCH3CH3ONHCOOHCOR1NSCOONHOR2R1-CO37分类、抗菌作用机制和耐药机制青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素其它β－内酰胺类抗生素β－内酰胺酶抑制剂及其复方制剂分类青霉素类：窄谱：注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表耐酶:：注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表广谱：注射、口服氨苄西林和口服用阿莫西林为代表抗铜绿假单胞菌：注射用羧苄西林、哌拉西林为代表抗革兰阴性菌：注射用美西林和口服匹美西林为代表头孢菌素类：4代其他β-内酰胺类：碳靑霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、青霉烯类、单环β－内酰胺类。β-内酰胺酶抑制剂：棒酸、舒巴坦、他唑巴坦β-内酰胺类抗生素的复方制剂作用机制作用于细菌体内的青霉素结合蛋白（PBPs)，抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀裂解。耐药机制产生水解酶：β-内酰胺酶与药物结合改变PBPs，结构改变、合成量增加、产生新的PBPs。改变菌膜通透性增强药物外排缺乏自溶酶青霉素类天然青霉素：青霉素G，又名苄青霉素半合成青霉素天然青霉素青霉素G，又名苄青霉素药动学：口服易被胃酸及消化酶破坏，吸收少且不规则，肌内注射吸收快而全；因脂溶性低，难进入细胞内，分布于细胞外液，广泛分布于全身各部位，但房水和脑脊液中含量低，炎症时易进入。几乎全部以原形迅速经尿排泄，10%由肾小球滤过排出，90%由肾小管分泌排出，t1/2为0.5-1h,可被丙磺舒竞争性抑制。抗菌作用及临床应用：青霉素对G+菌、G－球菌以及螺旋体、放线杆菌均有很强的杀菌作用。但对大多数G－杆菌的抗菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次体、病毒无效。不良反应：过敏反应，特别是过敏性休克。过敏反应重在预防；过敏性休克一旦发生要积极抢救，肌肉或静脉注射肾上腺素，同时采取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸等。郝氏反应局部刺激症状如注射部位疼痛、红肿或硬结较常发生青霉素G相互作用：丙磺舒、乙酰水杨酸、吲哚美辛、保泰松可竞争性抑制β-内酰胺类抗生素从肾小管的分泌，使之排泄减慢，血药浓度升高。与氨基糖苷类抗生素联用，有协同抗菌作用。磺胺类、红霉素类、四环素类、氯霉素类等抑菌药与β-内酰胺类抗生素联用产生拮抗作用。β-内酰胺类抗生素不能与重金属合用，尤其是铜、汞、锌配伍。不可与林可霉素、四环素、万古霉素、红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、异丙嗪、维生素B族、维生素C等混合静脉滴注，否则易引起溶液浑浊。氨基酸营养液可增强β-内酰胺类抗生素的抗原活性，属配伍禁忌。半合成青霉素类耐酸青霉素类：可口服，有青霉素V等，国内少用。耐酶青霉素类：本类常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林等异噁唑青霉素。耐酶，耐酸，抗菌作用不及青霉素G.主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。以双氯西林和氟氯西林作用最强。以原型从肾脏排泄，排泄速度较青霉素G慢，有效血药浓度的维持时间较长。不良反应：较少，少数患者可见嗳气、恶心、腹胀、腹痛、口干等胃肠道反应。半合成青霉素类广谱青霉素类：本类常用的有氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等。耐酸不耐酶、广谱。对耐药金黄色葡萄糖球菌感染无效。氨苄西林：抗菌谱对G-杆菌有较强的抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无效，对球菌、G+杆菌、螺旋体的作用不及青霉素G。对粪链球菌的作用优于青霉素G.ADR:与青霉素G有交叉过敏反应。尚可引起胃肠道反应、二重感染等。阿莫西林：抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的作用比氨苄西林强。ADR:以消化道反应和皮疹为主。偶有血清转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多，白细胞降低、二重感染。半合成青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：本类常用的有羧苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、磺苄西林、替卡西林等。不耐酸不耐酶、广谱且抗铜绿假单胞菌。哌拉西林：肌内注射和静脉给药，血浆蛋白结合率低。脑中药物浓度高，t1/2为1h。对G-杆菌，包括铜绿有强大的抗菌活性，对G+的作用与氨苄西林...
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