青尊I部丹成青毒素B—内酰胺类抗生素B—内酰胺类抗生素B—内酰胺类抗生素考情分析三十五、B—内酰胺类抗生素1.青霉素类（1）B—内酰胺类抗生素的作用机制；天然青霉素抗菌作用、药动学特点、临床应用、不良反应及用药注意事项（2）半合成青霉素的分类、作用特点及临床应用熟练掌握掌握2.头抱菌素类各代头抱菌素的抗菌作用特点、代表药物的抗菌特点、临床应用及主要不良反应掌握3.其他B—内酰胺类克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等的药理作用及常用复方制剂；亚胺培南、氨曲南的药理作用特点及应用了解繁殖期杀菌药对人类细胞无效、青霉素类尹清零素:ttWMGc苹星青毒秦）L口服i耐酸青專素：青毒素V2.WBBWS:甲氧西椒苯嗖西林氯座西枇i双氯西机M广谱青零素：氨茱西t札阿莫西林4•抗铜绿假单胞菌青零素:竣节西瞅确立西林<5.抗革兰阴性杆菌青零秦：美西际薔莫西林（一）天然青霉素——青霉素G（苄青霉素）【体内过程】1.不耐酸，不宜口服。室温下粉剂稳定，水溶液不稳定;2.肌注吸收完全，15〜30min达峰浓度；3•不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可提高，能达到有效浓度；4.99%以原形经肾小管主动分泌，而经尿排泄，可被丙磺舒竞争性抑制；5•青霉素的抗菌后效应(PAE)时间为6〜12h(短)；混悬剂可延长作用时间。【抗菌机【抗菌谱】革兰阳性球菌革兰阳性杆菌革兰阴性球菌螺旋体注意：G-杆菌作用较弱！1)G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。2)G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但淋病奈瑟菌(淋球菌)对青霉素耐药已相当普遍。3)G+杆菌――白喉棒状杆菌、炭疽芽抱杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。4)螺旋体梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。就是没有一一G-杆【临床应用】敏感菌稠起的彝溶血性讎球菌引起的炎、蜂窝组织熒月<化脓性关节炎、肺炎、珂S憑.败±1症及猩红剋草绿色链球菌即起的t乎吸道壽、脑膜無心内0真烫、败血症等。②脑膜炎双球菌禾DMA®感菌引起的K脊BBS歎，③螺旋体引起的醪:钩端螺旋体瘋回啟④G-杆菌引起的感染:破伤凤白喉、庶疽病;>破伤风、白喉——应同时合用抗毒素血清【不良反应】1.过敏反应——尤其是过敏性休克怎么防？怎么治？(1)预防：①避免局部应用；②用药前询问过敏史；③使用前做皮肤过敏试验一一反应阳性者禁用；更换青霉素批号——应重新做皮试；④警惕个别人在皮试过程中出现休克一一备好抢救药品；⑤注射液需要临用现配；⑥每次用药后观察30min,无反应后方可离去。(2)抢救①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5〜1ml,严重者应稀释后缓慢静注或滴注。②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。2•局部刺激：如注射部位疼痛、硬结较常发生；3•赫氏反应：治疗螺旋体病时出现寒战、发热、头痛、咽痛、心动过速等，可能危及生命。4.脑毒性:大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。老年患者不宜大剂量钾盐静脉注射给药，以免发生高血钾。★青霉素窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶；粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉；过敏反应危险大，一问二试三观察。例题【例题】青霉素G可治疗的细菌感染为A.肺炎杆菌B.铜绿假单胞菌C.破伤风杆菌D.变形杆菌E.军团菌『正确答案』C（二）半合成青霉素青霉素G的优缺点：♦优点：抗菌作用强、基本无毒；♦缺点：不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、易引起过敏反应;修改侧链半合成青霉素1-口服耐酸青莓嘉：青莓素EN耐酶青零素；甲氧西林I苯呼西林氯吐西林、双氯西林半合成J青賽素'2-广谱青零素：氨节西林、阿莫西林4.抗铜绿假单胞菌青毒素：瑾节西林、哌拉西林I臣抗革兰阴性杆菌青霉素：美西林、替茎西林1.口服耐酸青霉素——青霉素V♦抗菌谱与青霉素G相同，但抗菌作用不及青霉素G；♦能口服给药是其主要优点；♦用于敏感菌引起的轻症感染。2.耐酶青霉素【品种】甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林记忆技巧：家养笨坐绿毛萘夫犬【特点】1）可口服或注射；2）主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染；对其他细菌作用弱;3）对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效敌...
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