山楂的降血脂有效部位提取及其滴丸制备工艺研究中文摘要针对以山楂为原料的制剂，其剂型大多落后，并且绝大部分只使用了其中黄酮类成分，疗效没有达到最优等问题。本文采用大孔树脂处理、酸碱处理等技术手段，提取了山楂果中的三萜酸类成分和山楂叶中的黄酮类成分。同时使用山楂总黄酮类和山楂总三萜酸类有效部位作为原料，将其制备为中药滴丸。主要研究工作包括：采用乙醇提取－大孔树脂精制的方法提取山楂叶中的总黄酮。对其中的乙醇提取工艺使用均匀设计方法进行优选，建立了相应的多元线性回归方程，随后验证了方程的可行性。对D-101型大孔吸附树脂吸附纯化山楂黄酮的机理及影响因素进行了详细的研究。采用乙醇提取－酸碱处理精制的方法提取山楂果中的总三萜酸。对其中的乙醇提取工艺使用正交设计方法进行优选。选择了稀酸和洗涤用稀碱的浓度，对确定的工艺进行了初步验证。建立了硝酸铝比色法测定山楂总黄酮含量、香草醛－高氯酸比色法测定山楂总三萜酸含量等测定提取部位含量的方法，并进行了山楂黄酮提取部位的薄层色谱鉴别。为了进一步控制制剂及原料的质量，还建立了反相高效液相色谱法测定山楂黄酮提取部位中金丝桃苷和牡荆素-2”-O-鼠李糖苷含量，双波长薄层色谱扫描法测定三萜酸提取部位中熊果酸含量的方法。对山楂总黄酮提取部位和山楂总三萜酸提取部位的溶解性能、粉体基本性质进行了研究。分别进行了初步稳定性研究，两种有效部位和制备滴丸用辅料的相互作用研究。对药物在滴丸基质中可能的分散状态进行了初步考察。最后选择了滴丸用聚乙二醇的种类，进行了整个处方配伍组成的研究。进行了滴制制备工艺条件的优选，对确定的工艺进行了验证。通过以上研究，同时使用了山楂中黄酮类和三萜酸类有效成分制备滴丸，有效利用了山楂资源，提高了山楂类制剂的技术水平。关键词：山楂；制备工艺；质量标准；滴丸；大孔树脂ABSTRACTNowdrugsmadefromHawthornaredroppingbehind.MostofthemonlycomposedbytheFlavonoids.Sothecurativeeffectsofthedrugsisnotgetthebest.Inthestudies,flavonoidsandtriterpenicacidsinHawthornareusedtomakeanewdrug.TheFlavonoidsoftheleaves(FEL)andthetriterpenicacidsoftheberries(TAEB)wereextracted,isolatedbymacroporousresin,acid,alkali,etc.ThenadroppingpillwasmadefromflavonoidsandtriterpenicacidsinHawthorn.Theflavonoidswereextrcatedbyethanolandisolatedbymacroporousresin.ThemaininfluencefactorsofethanolextractionweredefinedbyUniformdesign.Foundouttheoptimumextractionprocessfortotal-FlavonoidsofHawthorn.Forthefirsttime,studiesonthemechanismandfactorsofisolatingFlavonoidsbymacroporousresin.Thetriterpenicacidswereextractedbyethanolandisolatedbyacidandalkali.Themaininfluencefactorsofethanolextractionweredefinedbyorthogonaldesign.Theconcentrationsofacidandalkaliweredefined.Themethodsofcolorimetrytodeterminingflavonoids’contentusingaluminiumnitrate,triterpenicacids’contentusingaceticacid-vanillinwereestablished.TheflavonoidswereidentifiedbyTLC.Hyperosideandvitexin-2”-o-rhamnosidewerequantitativelyanalyzedbyHPLC.Ursolicacidwerequantitativelyanalyzedbydual-wavelenghtTLCscan.Moreover，powderqualitiesandsolubilitiesoftheflavonoidsandtriterpenicacidsinHawthornwereexplored.ThestabilitiesoftheflavonoidsandtriterpenicacidsinHawthornandinteractionswithmaterialswerestudied.Finallytheprescriptionsofthedrugweredetermined,thepreparationprocessesweredefinedbyorthogonaldesign.TherehasasystematicalreasearchoftheflavonoidsandtriterpenicacidsinHawthorn.Anewdosageformwasmadebytheflavonoidsandtriterpenicacids.ThestudiesimprovedthetechnicallevelsofdrugsmadefromHawthorn.Keywords：hawthorn；preparation；qualitystandard；droppingpill；macroporousresin目录前言..................................................................
