去乙酰毛花苷注射液【药品名称】通用名：去乙酰毛花苷注射液英文名：DeslanosideInjection汉语拼音：QuyixianMaohuaganZhsheye本品主要成份及其化学名称为：3-[(0--D-药吡喃糖基-(1-4)-0-2,6-二脱氧--D-核-己吡喃糖基-(1—4)-026-二脱氧--D-核-己吡喃糖基-(1—4)-0-2,6-二脱氧--D-核-己吡喃糖基)氧化卜12,14-二羟基-心甾-20(22)-烯内酯。结构式：分子式：C47H74O19分子量：943.09【性状】本品为无色的澄明液体。【药理毒理】治疗剂量时①正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+-K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。②负性频率作用:由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长,有利于增加心肌血供；大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。③心脏电生壬里作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扌卜时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。【药代动力学】系天然存在于毛花洋地黄中的强心甙，在提取过程中，其可经水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛，为一种速效强心甙，其作用较洋地黄、地高辛快，但比毒毛化甙K稍慢。静脉注射可迅速分布到各组织,10-30分钟起效，1~3小时作用达高峰，作用持续时间2~5小时。蛋白结合率低，为25%。半衰期为33-36小时。3-6日作用完全消失在体内转化为地高辛，经肾脏排泄。由于排泄较快，蓄积性较小。【适应症】(1)主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。(2)亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。(3)终止室上性心动过速起效慢，已少用。【用法与用量】静脉注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，首剂0.4~0.6mg以后每2-4小时可再给0.2-0.4mg，总量1-1.6mg。小儿常用量：按下列剂量分2~3次间隔3~4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按体重0.022mg/kg,2周~3岁，按体重0.025mg/kg。本品静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。【不良反应】(1)常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。(2)少见的反应包括：视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。(3)罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)。(4)在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。【禁忌】禁用：①田可强心甙制剂中毒；②室性心动过速、心室颤动;③梗阻性肥厚型心肌病（若伴收纟宿功能不全或心房颤动仍可考虑）；④预激综合征伴心房颤动或扌卜动。【注意事项】1.以下情况慎用:①低钾血症；②不完全性房室传导阻滞；③高钙血症；④甲状腺功能低下；⑤缺血性心脏病；⑥急性心肌梗死早期（AMI）；⑦心肌炎活动期；⑧肾功能损害。2.用药期间应注意随访检查:①血压、心率及心律；②心电图；③心功能监测；④电解质尤其钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。3.过量时,由于...
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