本次科会背景介绍•科室已经使用奥施康定•中度疼痛有些老师会先使用复方制剂（泰勒宁，路盖克，及通安…..)主要考虑不用开红处方。•新收入一肺癌患者长期使用泰勒宁，导致转氨酶居高不下……(没有做放化疗)，主任希望介绍奥施康定与复方制剂的比较郭琳13794316155奥施康定与复方制剂的比较——奥施康定是中至重度慢性疼痛一线首选用药一个病例引发的思考•为什么泰勒宁会导致器质性肝损害？•泰勒宁中什么成分导致的肝损害呢？•泰勒宁成分：325mg对乙酰氨基酚5mg羟考酮•关于对乙酰氨基酚-5-对乙酰氨基酚的肝损害机制：对乙酰氨基酚被肝脏的细胞色素P450氧化酶代谢的代谢产物N-乙酰对本醌亚氨基可致肝脏损害，从轻度的肝酶升高到严重的肝细胞坏死Garrson等报道，228392例服用NSAIDs的患者肝病危险度为未服用患者的2.3倍。大剂量对乙酰氨基酚长期应用可导致严重的肝毒性，肝坏死尤为常见美国急性肝衰竭组登记的700多例急性肝功能衰竭的资料表明，肝功能衰竭患者中大约50%与对乙酰氨基酚中毒有关，其中48%的肝损害患者是错误的过多服用对乙酰氨基酚傅德兴等中国全科医学200811（1B）CarrsonJL，etalDrugs,1993,46(Suppl1):S243-S248LeeWM.Hepatology,2004,40::6-9.APAPN-乙酰对本醌亚氨基P450肝毒性2005版《中国药典》P721对乙酰氨基酚成人一日量不宜超过2g镇痛疗程不宜超过10天-7-•NSAID对于肾脏、胃肠道、心脏或血小板减少、出血性疾病的高危患者慎用非甾体类抗炎药。注意化疗的潜在不良反应，如出血、肾脏、肝及心血管毒性，可随着同时使用NSAIDS而增加。阿片类止痛药是除了NSAIDS外安全及有效的止痛选择。•对乙酰氨基酚每日最大剂量4g，考虑到肝脏毒性，对乙酰氨基酚应谨慎使用，防止超量非甾体抗炎药(NSAID)和对乙酰氨基酚处方2010年NCCN成人癌痛治疗指南2010年NCCN成人癌痛治疗指南-8-非甾体抗炎药(NSAID)和对乙酰氨基酚处方•高危患者慎用：肾毒性：年龄＞60岁、体液失衡、间质性肾炎、肾乳头坏死、同时使用其他肾毒性药物(包括环孢素、顺铂)和经肾脏排泄的化疗药物胃肠道毒性：年龄＞60岁、消化溃疡病史或酒精滥用、重要器官功能障碍、长期使用高剂量NSAID心脏毒性：高血压、心功能不全慎用•一旦出现，最好停药2010年成人癌痛治疗指南2010年成人癌痛治疗指南美国FDA2011年1月3日发布安全信息•E:\中肿放疗三区科会\CDE-Aripl-07-2011.pdf积水潭医院处方限定•E:\中肿放疗三区科会\积水潭医院处方规定.pdf产品特性奥施康定（盐酸羟考酮）泰勒宁（氨酚羟考酮）路盖克（氨酚双氢可待因）成分盐酸羟考酮单一成分盐酸羟考酮：５mg对乙酰氨基酚：３２５mg对乙酰氨基酚：500mg双氢可待因：100mg无极量限制，自始至终有极量限制有极量限制剂型及使用方法独特双相释放“ACROCONTIN”控释技术普通即释片普通即释片用法：Q12h用法：Q6h用法：Q6h规格4个规格，5mg,10mg,20mg,40mg1个规格1个规格价格10mgQ12h,零售价：19元/日23.2元/日（4片）不良反应小，对重要脏器无器质性损害肝、肾功能，造血系统器质性损害，不宜长期使用肝、肾功能，造血系统器质性损害，不宜长期使用奥施康定与复方制剂比较奥施康定®不良反应的特点奥施康定®安全性及耐受性良好可以预见常见不良反应(>5%)主要发生在用药初期：暂时性或可耐受在长期维持治疗时，许多不良反应发生率随时间延长有降低或消失的趋势，或出现某种程度的耐受便秘、恶心嗜睡、眩晕呕吐、瘙痒头痛、口干出汗和无力奥施康定®不良反应可耐受奥施康定®安全性及耐受性良好MartinE.Hale,etal.TheClinicalJournalofPain.1999;15(3):179-83.双盲、交叉、对照研究：奥施康定®治疗57例慢性中重度腰背痛患者的不良反应结果423234291538136360153045恶心嗜睡便秘滴定阶段(n=57)第一阶段(n=47)第二阶段(n=47)患者比例%奥施康定®大剂量服用，耐受性依然良好奥施康定®安全性及耐受性良好FabioFerrarese,etal.TherapeuticsandClinicalRiskManagement.2008;4(4):665-71.一项持续3个月对意大利227例癌痛或非癌痛患者的前瞻性、多中心研究奥施康定®大剂量(平均221.84mg/天)可快速控制其它药物未能有效治疗的中重度疼痛...
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