http://www.hxtb.org化学通报2005年第68卷w101作为药物载体的微乳液凝胶及卵磷脂凝胶赵学艳郑利强*李干佐(山东大学胶体与界面化学教育部重点实验室济南250100)摘要微乳液凝胶和卵磷脂凝胶型药物载体可作为外用、涂敷制剂和离子电渗疗剂。本文主要介绍了微乳液凝胶及卵磷脂凝胶的概念、形成、性能以及作为药物载体的应用和现状。关键词微乳液凝胶卵磷脂凝胶药物载体TheMicroemulsion-basedOrganogelsandLecithinOrganogelsasDrugDeliverySystemsZhaoXueyan,ZhengLiqiang∗,LiGanzuo(KeyLaboratoryofColloidandInterfaceChemistryofEducationMinistry,ShandongUniversity,Jinan250100)AbstractMicroemulsion-basedorganogelsandlecithinorganogelscanbewidelyusedasdrugdeliverysystemsforcoatingagentsandiontophoresisagents.Inthispaper,currentresearchstatusofmicroemulsion-basedorganogelsandlecithinorganogelsasdrugdeliverysystemsareintroduced.KeywordsMicroemulsion-basedorganogels,Lecithinorganogels,Drugdeliverysystems向微乳液中加入明胶或纤维素衍生物等水溶性高分子，可以形成透明、稳定的网状结构，在网络中含有W/O微乳液液滴，称为微乳液凝胶(microemulsion-basedorganogels,简称MBGs)；而向卵磷脂的非极性有机溶液中加入水、丙醇、甲酰胺等小分子时，能够形成热力学稳定的各向同性、无双折射性的凝胶体系，称为卵磷脂凝胶；此外，憎水非离子表面活性剂——失水山梨醇单硬脂酸酯(Span60)能使十六烷、IPM、植物油等有机溶剂发生胶凝作用，而形成凝胶。由于后两种凝胶均以有机溶剂为连续相，又称为有机凝胶[1]。凝胶中载有的药物可作为外用涂敷制剂，对局部皮肤粘膜起治疗作用，也可透皮吸收后对全身作用，根据药物特性起到不同的疗效。药物透皮吸收过程包括释放、穿透及吸收进入血液循环的三个阶段。释放是指药物从载体中脱离并扩散到皮肤粘膜表面；穿透是指药物分子通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起疗效作用；吸收为最后阶段，药物进入血管或淋巴管在人体循环而产生全身作用。药物溶解性，即在油和水中分配系数，对透皮吸收是很重要的，它影响分子渗透的活化能及渗透分子在角质层中的解析能。药物载体不仅是赋型剂，它对药物分子的释放与吸收都有重要影响，为此涂敷制剂应具备下列条件：(1)具有适宜的稠度、粘附性和涂展性，并无刺激性；(2)能与含药物的水溶液或油溶液赵学艳女，24岁，硕士生，现从事微乳液凝胶作为药物载体的研究。*联系人E-mail:lqzheng@sdu.edu.cn科技部973计划(G200007814，2003CCA02900)及国家自然科学基金(50472069)资助项目2004-12-23收稿，2005-04-22接受http://www.hxtb.org化学通报2005年第68卷w1012相互混合，并能吸收分泌物；(3)能促进药物分子对皮肤的渗透和吸收，并保持药物分子的化学稳定性。从目前来看，微乳液凝胶和有机凝胶符合上述要求，逐渐取代常规的软膏。涂敷制剂能将药物分子透过皮肤屏障进入血液循环而达到治疗目的，亦称透皮治疗体系，其优点是：(1)口服药物，经胃肠道往往使有的药物分子发生反应，有的进入肝脏被取代，使药物分子失去疗效；(2)透皮治疗给药方法简便，对患者无痛苦；(3)释药平稳、持续并能控制释放速率，无口服药剂固有的血药浓度峰谷现象；(4)根据需要，可掀去涂敷剂，而随时中断治疗。目前也得到许多药物分子透皮吸收促进剂，常用的如二甲亚砜和二甲基甲酰胺。有报道一种新型促进剂Azone(十二烷基氮杂环庚酮)，可使多种药物的透皮吸收率提高数倍至数十倍，如1.8%的5-氟尿嘧啶(一种抗癌药)的透皮吸收率增加90余倍[2,3]。作为油脂性软膏，皮肤具有类脂性膜，对油溶性药物，如水杨酸、维生素A、D、K、E以及激素较易吸收。由于这类赋型剂制备简单，使用方便，并具有良好的控制释药性能，目前已成为药剂学领域的一个研究热点。1微乳液凝胶1986年Haering等[4]发现向W/O微乳液中加入固体明胶可发生胶凝作用，并对微乳液凝胶的性质进行了初步表征；同年，Quellet等[5]也发现向反相微乳液中加入一定浓度的明胶溶液也可形成微乳液凝胶。可利用核磁共振、小角中子散射、电子顺磁共振及小角X射线散...
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