抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药及抗麻风病药一抗结核病药一抗结核病药antituberculousdrugsantituberculousdrugsMycobacteriumtuberculosisMycobacteriumtuberculosisMycobacteriumtuberculosisinlungMycobacteriumtuberculosisinlung分类分类第一线抗结核病药：疗效高、不良反应较第一线抗结核病药：疗效高、不良反应较少、患者较易接受。少、患者较易接受。异烟肼、利福平、乙异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。等。第二线抗结核病药：毒性较大、疗效较差，第二线抗结核病药：毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结核病药配伍。用于一线药耐药或与其它抗结核病药配伍。对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素、环丝氨酸卷曲霉素、环丝氨酸等。等。新一代抗结核病药：疗效较好，不良反应新一代抗结核病药：疗效较好，不良反应较少。较少。利福喷汀、利福定、司帕沙星利福喷汀、利福定、司帕沙星等。等。异烟肼异烟肼isoniazidisoniazid（雷米封，（雷米封，rimifonrimifon））〔〔抗菌作用及机制抗菌作用及机制〕〕对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，对繁对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，对繁殖期细菌有强大的杀灭作用，是殖期细菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性治疗活动性结核的首选药。结核的首选药。对静止期结核菌仅有抑菌作用。对静止期结核菌仅有抑菌作用。作用强度与渗入病灶的浓度有关，低浓度抑作用强度与渗入病灶的浓度有关，低浓度抑菌，高浓度杀菌。菌，高浓度杀菌。抗菌机制：抗菌机制：抑制抑制TBTB杆菌杆菌DNADNA合成；合成；抑制分枝菌酸（抑制分枝菌酸（mycolicmycolicacidacid）的合成，）的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸是结核杆菌细胞所特有的重亡。分枝菌酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用；要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用；与对异烟肼敏感的分枝杆菌菌株中的一种与对异烟肼敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合酶结合TBTB杆菌代谢紊乱杆菌代谢紊乱死亡。死亡。耐药性耐药性耐药的机制尚不清。耐药的机制尚不清。单用时结核杆菌易产生耐药性，但与单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性，与其他抗结其他抗结核药无交叉耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。疗效。〔体内过程〔体内过程〕〕口服吸收快而完全，口服吸收快而完全，广泛分布广泛分布于全身体液于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。度可与血浆浓度相近。穿透力强穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。大部分在肝中通过乙酰转移酶乙酰化为无大部分在肝中通过乙酰转移酶乙酰化为无活性的代谢产物，与少量原型药一起由肾活性的代谢产物，与少量原型药一起由肾排出，排出，乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。表现为表现为快代谢型快代谢型和和慢代谢型慢代谢型。。慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较高，烟肼血药浓度较高，tt1/21/2长，约长，约33小时。快小时。快代谢型的代谢型的tt1/21/2为为7070minmin。。慢代谢型者在白种人中占慢代谢型者在白种人中占50%50%～～60%60%，在，在中国人中约占中国人中约占26%26%，快代谢型者约占，快代谢型者约占50%50%。。〔〔临床应临床应用用〕〕适用于各种类型的结核病，除早期轻症适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增对急性粟粒性结...
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