复习提要复习提要试题题型：试题题型：填空：填空：2020分（分（2020空）空）名词解释：名词解释：2020分（分（1010个）个）简答题：简答题：6060分（分（66题）题）复习重点：复习重点：药物药物((按作用机制按作用机制//临床应用）主要类型临床应用）主要类型分类分类药物作用机制、主要临床应用药物作用机制、主要临床应用药物主要不良反应药物主要不良反应一些重要概念一些重要概念//名词名词理解是基础，记忆是必须理解是基础，记忆是必须长期应用抗菌药治疗病原体感染，使长期应用抗菌药治疗病原体感染，使病原体对药物的敏感性下降甚至消失。病原体对药物的敏感性下降甚至消失。分分固有耐药性固有耐药性和和获得耐药性获得耐药性两类。两类。获得耐药性获得耐药性有更重要的临床意义。有更重要的临床意义。化疗指数化疗指数（（CICI））：：LDLD5050/ED/ED5050比值比值。。耐药性（耐药性（drugresistancdrugresistancee）：）：抗菌药物抗菌药物a.a.产生灭活酶（水解酶；钝化酶）：产生灭活酶（水解酶；钝化酶）：ββ--内酰胺酶、乙酰转移酶、内酰胺酶、乙酰转移酶、磷酸转磷酸转移酶、核苷酸转移酶。移酶、核苷酸转移酶。b.b.改变胞浆膜通透性：改变胞浆膜通透性：抗菌素进不去；进入的即刻被泵出。抗菌素进不去；进入的即刻被泵出。c.c.细胞内靶位结构改变：不结合细胞内靶位结构改变：不结合PBPPBP、、DNADNA解旋酶突变，药物不结合。解旋酶突变，药物不结合。d.d.自身代谢改变：产生大量自身代谢改变：产生大量PABAPABA。。⑵⑵耐药性产生机制：耐药性产生机制：磺胺药是抑菌药，抑制细菌磺胺药是抑菌药，抑制细菌二氢叶酸二氢叶酸合成酶合成酶，影响细菌叶酸合成而抑制细菌的生，影响细菌叶酸合成而抑制细菌的生长繁殖。长繁殖。磺胺药化学磺胺药化学结构与对氨基苯甲酸结构与对氨基苯甲酸(PAB(PABA)A)相似，可与相似，可与PABAPABA竞争竞争二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶而阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸和蛋而阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑制细菌的生长和繁殖。白质的合成，抑制细菌的生长和繁殖。磺胺药作用机制磺胺药作用机制氟喹诺酮类氟喹诺酮类((fluoroquinolone)fluoroquinolone)抗菌作用抗菌作用：：广谱杀菌、高效长效。广谱杀菌、高效长效。对对G-G-、、G+G+菌有效。菌有效。抗菌机制抗菌机制：：抑制抑制DNADNA解旋酶解旋酶，阻碍，阻碍DNADNA复复制。制。耐药性：与其他抗菌药无交叉耐药。喹诺酮类药物喹诺酮类药物耐药性机制耐药性机制：：（（11）细菌）细菌DNADNA解旋酶突变。解旋酶突变。（（22）细菌外膜脂多糖及外膜蛋白）细菌外膜脂多糖及外膜蛋白变异，改变其通透性。变异，改变其通透性。（（33）细菌对药物主动泵出。）细菌对药物主动泵出。喹诺酮类主要不良反应喹诺酮类主要不良反应11、、幼年软骨组织损害、关节痛：幼年软骨组织损害、关节痛：儿童、孕妇禁用。儿童、孕妇禁用。22、、光敏毒性。光敏毒性。33、胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻。、胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻。44、、CNSCNS反应：头痛、头晕、反应：头痛、头晕、CNSCNS兴奋表现兴奋表现。。通过抑制细菌细胞壁通过抑制细菌细胞壁肽聚糖合成酶肽聚糖合成酶（又称青霉素结合蛋白，（又称青霉素结合蛋白，PBPs)PBPs)的活性而阻的活性而阻碍细胞壁肽聚糖的合成和交联，使生长中的碍细胞壁肽聚糖的合成和交联，使生长中的细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解、死亡。细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解、死亡。β-内酰胺类抗生素作用机制优点：对优点：对GG＋＋菌的强大杀菌作用；菌的强大杀菌作用；细菌不易产生耐药性；细菌不易产生耐药性；毒性极小。毒性极小。缺点：口服无效（不耐酸），缺点：口服无效（不耐酸），需需iviv或或imim；；抗菌谱窄；抗菌谱窄；过敏；过敏；不耐不耐β-β-内酰胺酶。内酰胺酶。２、青霉素G特点:３、青霉素３、青霉素GG药动学药动学::不耐酸不耐酸，口服吸收少，需注射给药。，口服吸收少，需注射给药。分布广泛分布广泛::主要分布于细胞外液。能分主要分布于细胞外液。能分布于各种关节腔、浆膜腔、肝、肾等组织。布于各种...
