HPLC测定他克莫司软膏体外透皮吸收VIP专享VIP免费

中国现代应用药学2014年7月第31卷第7期ChinJModApplPharm,2014July,Vol.31No.7·839·采用中国药典2010年版附录XC溶出度测定法第二法的装置。分别测定CXB原料药、西乐葆、微粉化CXB3组样品溶出度，溶出介质为0.5%SDSpH6.8的磷酸盐缓冲液，体积为900mL，转速为(100±1)r·min1，温度为(37±0.5)℃。分别于10，20，30，45，60min取样5mL，过0.45μm微孔滤膜，同时补加等温释放介质5mL，按“2.2”项下紫外分光光度法测定溶出介质中CXB的浓度，并计算CXB的累积溶出度，绘制溶出曲线，结果见图4。图4CXB体外溶出度实验Fig.4ReleaseprofileinvitroofCXB实验结果表明，CXB经微粉化后可显著提高溶出速率，在30min内CXB基本溶出完全，与市售制剂塞来昔布胶囊溶出行为形似；而CXB原料药溶出非常缓慢，在60min溶出率仅为15%左右。说明将CXB经微粉化处理能够显著提高药物溶出度。3讨论通过前期预实验，药物平均粒径控制在1~3μm时，药物溶出较好。考虑到药物放置后期粒径可能有增大，故本试验将粒径控制到1μm，为后期稳定性试验留下空间。气流粉碎的关键在于高压气流产生的高度湍流和能量转换流可以使物料之间发生相互剧烈的冲击、碰撞和摩擦。压缩空气喷气流的动能与其质量流的一次方成正比，与其速度的平方成正比，因此，喷气流的速度是影响物料破碎程度的一个重要因素。通常，喷气流的速度与气流入口的压强成正比，压缩空气的压强越大，其喷气动能越大。从图1的试验结果可以看出：压缩空气的压力越大，粉碎效果越好，CXB微粉的粒度越小，粒度分布范围也越窄。REFERENCES[1]REDDYMN,REHANAT,RAMAKRISHNAS,etal.β-cyclodextrincomplexesofcelecoxib:molecular-modeling,characterization,anddissolutionstudies[J].AAPSPharmSci,2004,6(1):1-9.[2]PAULSONSK,VAUGHNMB,JESSENSM,etal.Pharmacokineticsofcelecoxibafteroraladministrationindogsandhumans:Effectoffoodandsiteofabsorption[J].JPharmacolExpTher,2001,297(2):638-645.[3]KAYEBH,CLARKGG,LEBLANCEJE.Imageanalysisproceduresforcharacterizingthefractaldimension[J].ParticleCharacteristic,1987,4(1):63-66．[4]YOUNGBD,BRYSONAW,VANVLIETBM.Anevaluationofthetechnigueofpolygonalharmoniesforthecharacterizationofparticleshape[J].PowderTechnol,1990,63(1):157-159．[5]YANGLW,ZHAOXW.UltrafinegrindinganditseffectsontraditionalChinesemedicine[J].WorldSciTechnolModTraditChinMed(世界科学技术:中医药现代化),2008,10(6):77-81.[6]JUAH,ZHOUK,ZHANGJ,etal.StudyondissolutionrateofgeneralflavonoidesinXanthocerassorbifoliaBungbytechniqueofsuperfinegrinding[J].ChinJModApplPharm(中国现代应用药学),2013,30(7):745-747.收稿日期：2013-09-21HPLC测定他克莫司软膏体外透皮吸收肖学成，熊驰，彭秀菊，张磊(湖北中医药大学药学院，武汉430065)摘要：目的建立规格为0.03%的他克莫司软膏体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法，研究0.03%他克莫司软膏的体外透皮量。方法采用DiamonsilC18色谱柱(250mm×4.6mm，5μm)；流动相：乙腈-水-磷酸(700∶300∶1)；流速：1.0mL·min1；检测波长：215nm。体外透皮实验采用改良的Franz直立式扩散池，透皮屏障采用实验用离体乳猪皮。将自制软膏与市售软膏的透皮结果进行对比分析，分别在设定的不同时间点取样测定透皮接收液中他克莫司的浓度，计算累积透皮量。结果他克莫司的标准曲线方程为A=16310.263C+3629.783(r=0.99997)，线性范围为2.088~20.88µg·mL1，作者简介：肖学成，男，博士，教授Tel:13707143401E-mail:xiaoxcen@sina.com·840·ChinJModApplPharm,2014July,Vol.31No.7中国现代应用药学2014年7月第31卷第7期平均回收率为99.10%。累积透皮量与时间呈良好的线性关系，自制软膏与市售软膏的透皮结果无显著性差异。结论该检测方法操作简便，快速准确，是考察他克莫司软膏体外透皮性能的理想方法。关键词：他克莫司；软膏；透皮吸收；高效液相色谱法中图分类号：R917.101文献标志码：B文章编号：1007-7693(2014)07-0839-05DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20...