作用于消化系统的药物DrugsactingonGItractdisease第二十九章李晨阳消化性溃疡一般将胃溃疡和十二指肠溃疡总称为消化性溃疡，有时简称为溃疡。原本消化食物的胃酸（盐酸）和胃蛋白酶（酶的一种）却消化了自身的胃壁和十二指肠壁，从而损伤黏膜组织，这是引发消化性溃疡的主要原因。病理生理学认为：攻击因子增强防御因子减弱二者平衡失调所致胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生消化性溃疡形成的病因胃黏液前列腺素胃酸NSAIDSH.Pylori乙醇攻击因子防御因子碳酸氢盐胃蛋白酶抗消化性溃疡药物分类抗消化性溃疡药物分类抗酸药氢氧化镁、氢氧化铝抑制胃酸分泌药H2受体阻断药西米替丁胃壁细胞H＋泵抑制药奥美拉唑M胆碱受体阻断药哌仑西平胃泌素受体阻断药丙谷胺增强胃粘膜屏障功能药米索前列醇、硫糖铝抗幽门螺旋杆菌药阿莫西林、甲硝唑粘膜细胞PG粘液HCO3-粘膜细胞PG粘液HCO3-粘膜细胞PG粘液HCO3-奥美拉唑奥美拉唑粘膜层粘膜层幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌抗菌药抗酸药抗酸药硫糖铝抑制保护-+米索前列醇-+米索前列醇+米索前列醇铋剂壁细胞质子泵H+GH2PGMK+壁细胞质子泵H+GH2PGMK+质子泵H+GH2PGMGH2PGMK+丙谷胺-丙谷胺-丙谷胺-西米替丁-西米替丁-西米替丁-哌仑西平-哌仑西平哌仑西平-作用部位和机制抗酸药抗酸药中和胃酸PH4.0---胃蛋白酶失活随着PH升高，促进血小板聚集加速凝血作用与胃内充盈度有关－－餐后1.5h后和晚上睡前服用常用的抗酸药氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。传说中的治标……抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余的胃酸。作用机制壁细胞保护屏障胃腔H+H+H+H+H+抗酸药胃舒平(复方氢氧化铝)含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏等等抗酸药物们的副作用产气，引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加，碱血症及碱化尿长期应用影响磷酸盐吸收肾功不良可致血镁过高，导泻可引起腹泻产气，引起反跳性胃酸分泌增加NaHCO3MgSiO3Al(OH)3Mg(OH)2MgOCaCO3理想的抗酸药作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，常用复方制剂。NaHCO3MgSiO3Al(OH)3Mg(OH)2MgOCaCO3抗酸强度强弱中中强中显效时间快慢慢较快慢较快维持时间短较长较长较长较长较长收敛作用－－＋－－＋产生CO2＋－－－－＋碱血症＋－－－－－保护溃疡面－＋＋－±－影响排便－轻泻便秘轻泻轻泻便秘抗酸药的比较抗酸药的比较抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药H2受体阻断药西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁胃壁细胞H＋泵抑制药奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑M胆碱受体阻断药哌仑西平胃泌素受体阻断药丙谷胺MCCK2H2EP3H+-K+ATPaseK+Ca2+-dependentpathwaycAMP-dependentpathwayhistamineAchgastrinK+K+Cl-Cl-ParietalcellsPGProtonpumpH+pH0.8H+pH7.3Gastriclumen胃酸分泌机制H2H2受体阻断药受体阻断药[药理作用及机制]阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的抑制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。晚餐后、入睡前服用，为治疗十二指肠溃疡的首选。口服吸收较好，经肾代谢（10%-15%由肝脏代谢）。肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不良者减量。[临床应用]主要用于消化性溃疡的治疗，亦可用于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性溃疡的发生。[不良反应]1.一般表现轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、肌肉痛2.CNS反应头痛、意识混乱、幻觉、谵妄、语速加快3.血细胞减少突然停药可致反跳西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）口服吸收迅速完全，维持3～4h疗程4周。对十二指肠溃疡疗效好不良反应：有抗雄激素作用、促催乳素作用抑制细胞色素P450，抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢。雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁（famotidine）...
