第三章放射性制剂定义：放射性制剂是指其分子中含定义：放射性制剂是指其分子中含有放射性核素的放射性试剂和放射有放射性核素的放射性试剂和放射性药物的总称。性药物的总称。特点：具有放射性，能放出射线，需按放射性物质管理和防护；被靶器官选择性摄取和浓聚；具有特定的物理半衰期和有效使用期；放射性药物可脱标和辐射自分解；放射性药物的剂量与普通药物不同，以活度度量其剂量；其治疗作用是利用射线的辐射作用，常为β射线；放射性核素仅有放射性示踪或辐射治疗作用，一般不影响被标记物的一切特性；放射性药物同样也需具备无菌、无致热源等，符合药物质量标准和规定。第一节放射性制剂的分类一、按放射性核素在制剂中存在的形式分类：（一）放射性核素及其简单化合物其本身就是放射性制剂的主要成分如Na131I（二）放射性核素标记物放射性核素放射性核素————非放射性载体（被标记物非放射性载体（被标记物））例例99m99mTc-MDPTc-MDP其生物学特性取决于被放射标记的化合物，放射性核素仅有放射性示踪或辐射治疗作用，一般不影响被标记物的一切特性。二、按制剂的理化特性分类：离子型放射性制剂胶体型放射性制剂放射性标记化合物放射性标记生物活性物质三、按制剂的剂型分：气态制剂液态制剂胶体制剂悬浮颗粒胶囊冻干品第二节放射性制剂的制备一、放射性核素的制备：有以下四种途径：(1)反应堆(2)加速器(3)从裂变产物中提取(4)核素发生器反应堆制备的放射性核素用反应堆中子流轰击稳定性核素引起核反应所制备的放射性核素，这是人工放射性核素的主要来源。包括(n,γ)、(n,p)、(n,α)反应。也可以从使用过的核燃料裂变产物直接分离生产放射性核素。1、(n,γ)反应：反应堆生产放射性核素主要途径，周期表中除氦以外所有元素均能发生(n,γ)。产物：51Cr,59Fe,99Mo,131I,133Xe,153Sm,186Re,198Au,203Hg2、(n,p)和(n,α)：只有质量数低的少数核素能进行该反应。产物：3H,32P,35S,45Ca,58Co,64Cu反应堆生产的常用放射性核素加速器生产的放射性核素生产医用放射性核素的主要是回旋加速器。各种带电粒子如质子(P)、氦核(α、4He)和氘核(d、2H)等输注入加速器，即能被加速到很大能量，然后轰击靶核引起核反应。加速器生产的核素品种不多，有特点，应用价值高，但产量小、成本昂贵。特点：1、发射β+或γ射线2、半衰期短3、比活度高90Sr,99Mo,131I,133Xe,89Sr从核燃料后处理中获得放射性核素加速器生产的主要医用放射性核素IBM医用回旋加速器GE公司医用回旋加速器放射性核素发生器——母牛这是一种从较长半衰期的母体核素中分离出由它衰变而产生的较短半衰期的子体放射性核素的装置。实际上是分离母体和子体核素的无菌层析柱密闭系统。医学中常用的发生器有：99Mo–99Tcm发生器113Sn–113mIn发生器188W–188Re发生器82Sr–82Rb发生器81Rb–81Krm发生器99Mo–99Tcm发生器工作示意图99Mo–99Tcm发生器1、裂变型99Mo–99Tcm发生器（干柱）99Mo在Al2O3上吸附能力很强99Tcm在Al2O3上吸附能力很弱用生理盐水洗脱得到99TcmO4-2、凝胶型99Mo–99Tcm发生器（湿柱）将99Mo制备成钼酸锆酰(ZrMoO4)凝胶一种开放结构的阳离子交换剂用生理盐水洗脱得到99TcmO4-3、洗脱液的质量控制99Mo含量测定：应低于0.1%，用屏蔽法测定Al含量测定：应低于10μg/ml，试纸测定载体含量：控制淋洗时间间隔为24小时放化纯度：＞98%，快速纸层析法二、被标记物化学合成：有机或无机化学合成符合人体用药要求生物学行为与机体内环境物质一致三、标记技术：1、99Tcm的标记常用络合物形成法，通过络合剂的配位键与金属离子络合的途径。目前80%常用标记化合物均采用此法。(1)直接标记法将以99TcmO4-形式存在的Tc+7还原至低价态适当PH值环境与配体络合99Tcm配套药盒：注意：还原剂的量、PH值将配体、还原剂、缓冲剂、辅剂制成混合试剂将洗脱得到的99TcmO4-加入药盒反应得到99Tcm标记的放射性药物(2)配体交换法先用99TcmO4-标记络合能力较弱的配体最终标记的配体（络合能力较强）与之反应生成所需标记化合物络合能力规律：对于不同原子的配体，S＞N＞O＞X（卤原子）对于同一原子的配体，多齿配体＞二...
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