抗胆碱药分类1.M受体阻断药天然生物碱阿托品、东莨菪碱等合成后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:NN受体阻断药〔神经节阻断药〕NM受体阻断药〔骨骼肌松弛药〕琥珀胆碱南京医科大学药理教研室汪红仪第一页，共三十五页。第一节阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品〔atropine〕来源与化学：曼陀罗、洋金花等植物南京医科大学药理教研室汪红仪第二页，共三十五页。南京医科大学药理教研室汪红仪第三页，共三十五页。体内过程•叔胺，脂溶性高•口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，•可通过BBB，PB南京医科大学药理教研室汪红仪第四页，共三十五页。Atropine作用机制竞争性阻断M胆碱受体南京医科大学药理教研室汪红仪第五页，共三十五页。Atropine药理作用1.竞争性阻断M受体，大剂量阻断NN受体2.随剂量增加依次出现：腺体分泌减少，眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢病症南京医科大学药理教研室汪红仪第六页，共三十五页。1.腺体：抑制腺体分泌唾液腺、汗腺〔M3〕最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2.眼〔1〕扩瞳阻断瞳孔括约肌MR〔2〕升高眼压虹膜根部变厚，前房角变窄〔3〕调节麻痹阻断睫状肌MR，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊南京医科大学药理教研室汪红仪第七页，共三十五页。扩瞳南京医科大学药理教研室汪红仪第八页，共三十五页。升高眼压南京医科大学药理教研室汪红仪第九页，共三十五页。眼的调节南京医科大学药理教研室汪红仪第十页，共三十五页。南京医科大学药理教研室汪红仪第十一页，共三十五页。3.平滑肌：松弛内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管>子宫平滑肌小南京医科大学药理教研室汪红仪第十二页，共三十五页。4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制〔1〕>0.6mg加快心率☼阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力0.4-0.6mg减慢心率☼阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放〔2〕加快房室传导拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常南京医科大学药理教研室汪红仪第十三页，共三十五页。5.血管与血压较大剂量扩张皮肤血管☼体温升高后的代偿性散热反响☼直接作用南京医科大学药理教研室汪红仪第十四页，共三十五页。6.中枢神经系统〔1~2mg)兴奋延髓、大脑〔2~5mg〕中枢兴奋>10mg中枢中毒病症中枢〔+〕〔-〕南京医科大学药理教研室汪红仪第十五页，共三十五页。[临床应用]1.解除平滑肌痉挛胃肠道绞痛；膀胱刺激病症、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛+哌替啶2.抑制腺体分泌麻醉前给药、盗汗、流涎症南京医科大学药理教研室汪红仪第十六页，共三十五页。3.眼科〔1〕虹膜睫状体炎〔2〕验光、眼底检查4.缓慢型心律失常迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克感染中毒性休克大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒南京医科大学药理教研室汪红仪第十七页，共三十五页。〔四〕不良反响腺：口干、皮肤潮红眼：视物模糊、扩瞳平：便秘心：心慌、心悸中枢中毒中毒：立即洗胃、导泻；注射毒扁豆碱；中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类人工呼吸、降体温[禁忌证]青光眼、前列腺增生南京医科大学药理教研室汪红仪第十八页，共三十五页。山莨菪碱〔anisodamine〕654-2内脏绞痛和各种感染性休克东莨菪碱〔scopolamine〕中枢作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病南京医科大学药理教研室汪红仪第十九页，共三十五页。第二节阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药：氢溴酸后马托品〔hoatropine〕调节麻痹1-2d二、合成解痉药：〔一〕季胺类解痉药溴丙胺太林〔普鲁本辛〕解痉〔二〕叔胺类解痉药贝那替秦〔胃复康〕伴焦虑症的溃疡者南京医科大学药理教研室汪红仪第二十页，共三十五页。要点回忆•掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反响及中毒•了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点南京医科大学药理教研室汪红仪第二十一页，共三十五页。第九章胆碱受体阻断药〔II〕N胆碱受体阻断药南京医科大学药理教研室汪红仪第二十二页，共三十五页。1)NN受体阻断药植物神经节阻断药美加明等2)NM受体阻断药骨骼肌松弛药琥珀胆碱等N受体阻断药分类南京医科大学药理...
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