第九章抗心绞痛药第一页，共四十六页。一、心绞痛概述心绞痛定义、特点、分型影响心肌耗氧因素二、常见抗心绞痛药硝酸酯类：硝酸甘油β受体阻断药：普萘洛尔钙通道阻滞药：硝苯地平第二页，共四十六页。第三页，共四十六页。2.典型心绞痛特点：〔1〕突然发作的胸痛，可从胸部放射到下颌、颈部及左上肢；〔2〕疼痛性质为阵发性绞痛，闷痛或压榨性疼痛。重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动；〔3〕常有一定的诱因；〔4〕历时1-5min，很少超过10-15min；〔5〕休息或含用硝酸甘油片后，1-3min缓解。第四页，共四十六页。(1)心率和收缩力：心率↑，心力↑，耗氧增加。(2)心室壁肌张力：影响最大。与心室容积和室腔内压力成正比，张力越高耗氧越大。与心室壁厚度成反比。(3)射血时间：是每搏射血时间与心率的乘积，射血时室壁张力越高，射血时间越久，耗氧越多。第五页，共四十六页。血氧供需失衡和血栓形成是心绞痛的病理生理机制，因此改善血氧供需矛盾与抗血栓是心绞痛治疗的药理根底。凡具有以下作用的药物，均具有抗心绞痛的作用。(1)舒张冠A或促进侧枝循环形成而增加供血。(2)舒张动静脉，降低心脏前后负荷，降低室壁张力。(3)减慢心率和减弱收缩力。(4)抑制血小板聚积和抗血栓形成。第六页，共四十六页。第七页，共四十六页。稳定型心绞痛即稳定劳力型心绞痛，病程稳定在一个月以上。这是一种需氧型心绞痛，常因氧需要量增加的因素，如情绪冲动、体力活动所诱发。造成心肌供需氧不平衡的原因，主要是冠状动脉粥样硬化斑块造成的狭窄，致使冠状动脉血流量不能按需要量相应地增加。第八页，共四十六页。初发型心绞痛：是指以往从未发生过心绞痛，新近一个月内由心肌缺血而发生心绞痛；恶化型心绞痛：是指在原有稳定劳力型心绞痛根底上，新近发作逐渐频繁且加重，持续时间延长，稍加活动即发作，且服用硝酸甘油也不易绶解；第九页，共四十六页。(2)自发性心绞痛：这是一种休息时的心绞痛，发生于静息状态，常在熟睡或休息时发作。特点是：心绞痛发作与心肌需氧的增加无明显关系，而与冠脉血流量减少有关，是冠状动脉痉挛所致，疼痛时间长而且重。包括卧位型〔休息或熟睡时发生〕、变异型〔冠脉痉挛所诱发〕、中间综合征和梗死后心绞痛。第十页，共四十六页。中间综合征〔intermediatesyndrome〕中间综合征(intermediatesyndrome)也称冠状动脉功能不全(coronaryinsufficiency)。指心肌缺血引起的心绞痛发作历时较长，达30分针到1小时以上，发作常在休息时或睡眠中发生，但心电图、放射性核素和血清学检查无心肌坏死的表现。中间综合征疼痛其性质是介于心绞痛与心肌堵塞之间，常是心肌堵塞的前奏。第十一页，共四十六页。〔3〕混和性心绞痛：为劳累型和自发性心绞痛混合出现。特点是在心肌耗氧量增加或无明显增加时都有可能发生。第十二页，共四十六页。临床上常将初发型、恶化型和自发性心绞痛称为不稳定型心绞痛。不稳定性心绞痛可导致心肌梗死或猝死。发病与冠A粥样硬化斑块改变，冠A张力增加和血栓形成有关。第十三页，共四十六页。第十四页，共四十六页。二、常见抗心绞痛的药物第十五页，共四十六页。【药动学】易经口腔粘膜迅速吸收，2-3min起效，维持20-30min。也可经皮肤吸收，主要用于预防，通常将2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前壁皮肤或贴在胸部皮肤上，可持续较长时间的药效。肝内代谢，最后与葡萄糖醛酸结合，从尿排出。硝酸甘油第十六页，共四十六页。【药理作用】第十七页，共四十六页。【药理作用】①扩张静脉→回心血量↓→心室容积↓→心室内压↓→心室壁张力↓→心肌耗氧量↓；②扩张动脉→射血阻力↓→心脏后负荷↓→心室壁张力↓，从而降低心肌耗氧量。第十八页，共四十六页。优点：缩小心室容积降低左室内压缩短射血时间减少心肌耗氧量减低左室舒张末期压→改善心内膜下缺血区灌注增加侧支循环量→改善心肌缺血区灌注扩张心外膜冠状动脉→解除冠状动脉痉挛第十九页，共四十六页。扩张血管，血压下降，反射性引起交感N兴奋，心肌收缩力↑，心率↑，心肌耗氧量↑，缩短心舒张期，减少冠脉灌注量，加重心绞痛发作，故需合用β受体阻断药〔普萘洛尔〕加以克...
