作用于血液和造血系统的药物第六章第一页，共五十六页。第一节抗凝血药抗凝血药是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。第二页，共五十六页。【药理作用】1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。肝素增强体内抗凝血酶Ⅲ的作用，抗凝血酶Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。1、强酸性，带有大量负电荷2、口服无效，需静脉给药皮下注射血药浓度低，肌注可引起局部血肿第三页，共五十六页。2.抗动脉粥样硬化作用①降血脂②保护动脉内皮细胞③抗平滑肌细胞增殖第四页，共五十六页。1．防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌堵塞。2．弥漫性血管内凝血〔DIC〕，应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。3．体外抗凝：心血管手术、心导管、血液透析等抗凝4．用于心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓的防治【临床应用】对已经形成的血栓无效第五页，共五十六页。1．出血出血是最常见的不良反响，发生率为5%～10%。表现为各种粘膜出血、关节腔积血和伤口出血等。如出血严重，可缓慢静脉注射特效解毒剂硫酸鱼精蛋白对抗。2．血小板减少症多为一过性，一般程度较轻，不需停药即可恢复。在使用期间注意监测血小板计数。3．其他偶有过敏反响，如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等。长期应用可引起脱发、骨质疏松和骨折等。【不良反响】第六页，共五十六页。禁忌症第七页，共五十六页。低分子量肝素〔LMWH)低分子量肝素是一种新型抗凝血药物，分子量小，目前临床常用的LMWH制剂有：依诺肝素，替地肝素，弗希肝素，洛吉肝素，洛莫肝素等，低分子量肝素在防治血栓栓塞性疾病中越来越受到重视。第八页，共五十六页。香豆素类药有华法林、双香豆素、醋硝香豆素等，这类药口服有效，故又称口服抗凝血药。香豆素类第九页，共五十六页。拮抗维生素K的作用，抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，产生抗凝作用。本类药物只能阻止凝血因子前体的生成过程，对已有的凝血因子无作用，需待血液循环中具有的凝血因子耗竭后才能出现疗效，因此显效慢。【药理作用】第十页，共五十六页。【临床用途】主要用于防治血栓栓塞性疾病仅体内有效，无体外抗凝作用，对已经形成的血栓无效优点：口服有效、作用时间长缺点：显效慢，作用过于持久，不易控制第十一页，共五十六页。【不良反响】自发性出血对中度或重度出血者，应给予维生素K1治疗，维生素K3无效第十二页，共五十六页。枸橼酸钠(sodiumcitrate)•机制：其酸根与Ca2+可形成难解离的可溶性络合物，导致血中Ca2+浓度降低，故有抗凝作用。第十三页，共五十六页。•用途：仅适用于体外抗凝血，如在袋装血液中参加2.5%枸橼酸钠10ml可使每100ml的血液不凝固。枸橼酸钠(sodiumcitrate)第十四页，共五十六页。•不良反响：当大量输入或输入过快含有枸橼酸钠的外源性血液时，机体不能及时氧化枸橼酸钠，可引起血钙过低，导致手足抽搐、心功能不全、血压骤降，及时补充钙盐。第十五页，共五十六页。小结1、应用肝素后如出现出血可静注〔〕对抗，华法林过量易致自发性出血，可用〔〕对抗，枸橼酸钠引起的血钙过低可用〔〕对抗2、肝素在〔〕、〔〕均有强大的抗凝作用，华法林仅用作〔〕抗凝，枸橼酸钠仅用作〔〕抗凝。〔选填体内、体外〕3、肝素、双香豆素类都有防治血栓栓塞性疾病的作用，但对已经形成的血栓无效。4、肝素通过〔〕产生抗凝作用，华法林通过〔〕来抗凝。硫酸鱼精蛋白维生素K1钙盐体内体内体外体外激活抗凝血酶Ⅲ拮抗维生素K的作用第十六页，共五十六页。一、抑制血小板代谢的药物环氧酶抑制剂是目前常见的一类抗血小板药。解热镇痛抗炎药，如阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬等TXA2合成酶抑制剂是特异性更强的一类可减少TXA2生成的药物。其他还有利多格雷〔ridogrel〕、依前列醇〔epoprostenol，前列环素〕、双嘧达莫〔dipyridamole，潘生丁〕等。第二节抗血小板药第十七页，共五十六页。利多格雷依前列醇〔前列环素〕双嘧达莫(潘生丁)临床用于血栓病的治疗，尤其对新形成的血栓疗效较好是最强的抗...
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