第1页共7页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共7页毕业论文总题目：青霉素生产制备工艺作者：韩伟摘要：关键词：前言正文生产青霉素需经以下步骤:配料、发酵、过滤、提取、结晶、干燥、包装。青霉素第2页共7页第1页共7页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共7页Benzylpenicillin中文别名：青霉素G、青霉素G钾、苄青霉素、苄西林英文别名：BenzylpenicillinPotassium、BenzylpenicillinSod.、CrystallinePenicillinG、Penicillin、PenicillinGPotassium、PenicillinGSod.生产企业：药品类别：青霉素类抗生素药理药动药效学青霉素对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌有抗菌活性，为杀菌剂。青霉索、其他青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。过去认为青霉素等抗生素主要作用于细胞壁合成的最后阶段--粘肽交叉联合，是一个简单化的概念。根据近年来研究结果提示青霉素结合蛋白(Penicillinbindingproteins，PBPs)是青霉素等β-内酰胺抗生素的作用靶位；由于青霉素等和PBPs的紧密结合，使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段也发生抑制作用。PBPs为存在于细菌胞浆膜上的蛋白，其数目、分子大小和青霉素等抗生素的结合量因细菌菌种不同而异。以大肠杆菌为例，PBPs共有7个。PBPs具有催化粘-肽代谢酶的功能，如肽酶反应；也有证据提示PBPs是参与细胞壁生物合成的、对青霉素敏感的酶,如转肽酶、羧肽酶、内肽酶等。PBP-lB和-1A为使细菌延长的最重要蛋白，经青霉素等抗生素作用后可使细菌迅速溶解。PBP-2与控制细菌形态有关，受青霉素作用后,细菌可形成渗透压稳定的球形体。PBP-3对细菌细胞中隔形成和细菌分裂有重要作用，对PBP-3有高度亲合力的青霉素可使细菌形成丝状体。药动学青霉素钾盐或钠盐肌注后，0.5小时达血药峰浓度，肌注100万单位(600mg)的峰浓度为20u／ml(12μg/ml)，对多数敏感菌的有效血药浓度可维持5小时。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位/kg后，0.5～l小时的平均血药峰浓度约为35u/ml(22μg/ml)，12小时后即降至1.6～3.2u/ml。每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，可获得约32u/ml的平均血药浓度。于5分钟内静脉注射3g(500万单位)青霉素钠，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400和273μg/ml，1小时即降至45μg／ml，4小时仅有3.0μg/ml。同样剂量的青霉素钠于6小时内作静脉滴注时，则2小时后才获得12～20μg/ml的血药浓度。本品吸收后广泛分布于组织、体液中。胸腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50％。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，易透入至有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠前3月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的l～3％。在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5～30％。在脑膜无炎症时，静脉注射1.92g青霉素可在脑组织中获得抑制敏感革兰阳性球菌的浓度。乳汁中可含有青霉素，其浓度为血药浓度的5～20％。青霉素可进入红细胞。如以青霉素作静脉注射，继以恒速静脉滴注，2小时后红细胞中青霉素含量则与血清浓度相等或超过后者。停止给药后，红细胞中青霉素浓度于50～60分钟才减少一半。血浆蛋白结合率为45～65％。T1/2约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年和新生儿也较长。新生儿的T1/2与体重、日龄有关，体重低于2kg者，7日内和8～14日新生儿的T1/2分别为4.9和2.6小时；体重高于2kg者，7日内和8～14日的T1/2则分别为2.6和2.1小时。本品约19％在肝内代谢。在肾功能正常情况下，约70％的注射量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管排泄，在健康成年人经肾小球排泄者仅占10％左右；第3页共7页第2页共7页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共7页但在新生儿，青霉素则主要经肾小球排泄。肌肉注射青霉素300mg(50万单位)后，平均19％的给药量自尿中以青霉噻唑酸排出。经胆汁排泄的青霉素量不多，但胆汁中浓度不低，肌注60...
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