第1页共9页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共9页药理学教案首页：第三十章第2页共9页第1页共9页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共9页第22次课授课时间：2006-5-12教案完成时：2005-10-11课程名称药理学年级03级专业、层次药学本科教员俞腾飞专业技术职务教授授课方式（大、小班）大班学时2授课题目（章、节）第三十章性激素类药与避孕药基本教材或主要参考书1.李端.《药理学》（人民卫生出版社，２００3年）2.库宝善.《药理学》（北京大学医学出版社，２００4年）3.金有豫《药理学》（人民卫生出版社，２００1年）4.杨宝峰娄建石M《药理学》（北京大学医学出版社，２００3年）5.GoodmanandGilman，s《ThePharmacologicalBasisofTherapeutics》(10thed，2000)6.KatzungBGed《Basic&ClinicalPharmacology》(8thed2001)7.RangHP，etal.ed《Pharmacology》（4thed，2001）教学目的与要求：目的：了解避孕药的作用与用途。掌握性激素的用途。要求：性激素类药物的分类与作用，避孕药物的用法。大体内容与时间安排：性激素的概念，性激素的分泌与调节，雌激素的来源，药动学、生理与药理作用、用途、不良反应及防治、促排卵药、氯米芬、三苯氧胺的作用、孕激素类的来源及化构，药动学、作用、用途、雄激素类药的来源与化学、药动学、作用、用途、不良反应，避孕为主要抑制排卵药的作用、分类及用法、不良反应、药物相互作用，抗着床避孕药的作用，影响子宫和胎盘功能药、男性避孕药。教学重点、难点：重点：各类药物的分类、药理作用与用途。难点：雌激素和雄激素的代表药物的药理作用、用途及不良反应。教研室审阅意见：同意实施俞腾飞（教学组长签名）常福厚(教研室主任签名)2006年5月12日第3页共9页第2页共9页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共9页第三十章性激素类药与避孕药性激素是性腺分泌的一类甾体激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。临床多用人工合成品及其结构改造物。目前常用的避孕药大多为雌激素和孕激素的复合制剂。第一节性激素类药性激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-性腺轴调节控制。下丘脑分泌促性腺释放激素，促使垂体前叶释放卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。FSH能刺激卵巢中的卵泡发育，并使之分泌雌激素，对男性则刺激睾丸中精子的形成，故在男性有精子生成素之称。LH对女性促进卵巢黄体的生成，对男性可促进睾丸间质细胞分泌雄激素故又称为间质细胞刺激素。性激素对垂体前叶和下丘脑都有负反馈调节作用。女用口服避孕药的作用机制与这种负反馈作用有关。妇女的月经周期是受神经内分泌调控的。下生脑有一个神经元振荡器或“钟”-----下丘脑GRH脉冲发生器，以一定时间间隔激发，使下丘脑周期性释放GRH，引起LH和FSH间断地脉冲或释放。早期卵泡期时，约每小时产生1次GRH释放，血清雌激素处于最低水平，至中期排卵期血清雌激素迅速升高越过阈值，约36h。雌二醇的持续升高，不再抑制LH和FSH释放，相反地变成了正反馈作用，使LH和FSH大大增加。刺激卵泡破裂、排卵，发展成黄体。进入后期黄体期，黄体分泌较多的孕酮和雌激素，尤其是孕酮，从而抑制GRH释放，LH释放的量和频率亦减少。若未怀孕，几天后黄体停止功能，甾体激素水平下降，产生月经。一、雌激素类药天然的雌激素有雌二醇和雌三醇，其生理活性强度比为100：10：3。雌二醇有卵巢分泌的主要雌激素，雌酮、雌三醇多为代谢产物。天然雌激素口服效价很低，需注射给药。临床常用品主要是以雌二醇为母体的合成衍生物；具有可口服或长效的优点，如炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等，尼尔雌醇是雌三醇的衍生物，是一种长效的雌激素。还有一些非甾体化合物，如己烯雌酚、乙烷雌酚。它们结构简单，与雌二醇立体结构相似，有很强的生物活性。其中氯烯雌酚醚活性约为己烯雌酚的1/10，但作用较持久，耐受性较好。【药动学】雌二醇口服吸收后，在血液中主要与性激素结合球蛋白特异性结合。在肝代谢快，主要经17β-羟甾氧化还原酶作用代谢成雌酮，再经16α位羟基化，形成16α羟基雌酮和雌三醇，代谢产物大部分以葡...
