第1页共8页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共8页β受体阻滞药在围手术期的应用张义长西安交通大学医学院第一医院麻醉科β受体阻滞药，又叫β肾上腺素受体阻断药（β-abrenoceptorblockers），能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗β型拟肾上腺素作用。自1963年Smith发现普萘洛尔以来，各种类型的β受体阻滞药逐渐被研制，并应用临床，并形成庞大的β阻滞药家族，目前共有三类9种之多。但既往该类药物主要用于治疗高血压、心律失常、甲状腺机能及冠心病等疾病的治疗，对于左室收缩功能不全和慢性充血性心衰（CHF）被视为禁忌症。近10年来国内外医学专家大量的实验及临床验证，β受体阻滞剂除对高血压、心肌梗塞、心律失常疗效满意，还对慢性充血性心衰，无症状性左室功能不全的高危病人治疗收效良好，建议对心衰治疗应用β阻滞药早用比晚用好。因此，对麻醉专业医师熟悉和掌握β受体阻滞药的药理作用、用途、用量、选择用药指征，更好应用于围术治疗至关重要。理化结构受体阻滞药化学结构与效应的关系如下：①侧链氨基上带有一异丙基或更大的取代基有利于与β受体结合；②脂肪侧链上的羟基是药物活性所必需；③β碳原子上的羟基使分子具有旋光性，左旋体的生物活性大右旋体，所惟药物性能可靠歌曲稳定。图1第2页共8页第1页共8页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共8页见图1β受体阻滞药的化学结构药物分类：β受体阻滞药都可以拮抗β肾上腺素受体信号的转导，根据其不同的附加特性，可大致分为三类：第一类为依赖选择性β1，主要有美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔，第二类为非选择性，β1、β2主要有普萘洛尔、吲哚洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔，第三类为选择和非选择性类α、β，主要有拉贝洛尔，另外还β3阻滞剂，β3有ICI118551、CGP20712A。第3页共8页第2页共8页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共8页β受体阻滞剂分类及药理特性药物名称内在拟交感活性膜稳定作用脂溶性clgkp口服生物利用度（%）血浆半衰期（h）首先消除%主要消除器官非选择性β受阻滞剂普萘洛尔（propranolol）纳多洛尔（nadolol）唑哚洛尔（timolol）吲哚洛尔（pindlol）选择性β受体阻滞剂美托洛尔（meloprolol）阿替洛尔（arenolol）艾可洛尔（csmold）醋丁洛尔（acebutolol）α、β受体阻滞剂拉贝洛尔（labetalol）000++000+±++00±±00+±3.60.72.11.752.150.23-1.5-~25~35~50~75~40~50-~40~203~510~203~53~43~45~80.132~44~660~70025~3010~1350~600~10-3060肝肾肝肝、肾肝肝红细胞中分解肝肝*辛醇/水分配系数β-阻断药主要临床作用1、控制和治疗高血压β1受体阻滞剂，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心脏排血量下降、血压下降，目前也常将作为治疗高血压的—线用药。β阻滞药用于围手术期控制和治疗高血压，抑制气管插管和麻醉苏醒期的心血管反应。β-阻滞药还可以麻醉控制性降压[1]，收效良好。2、治疗和预防心律失常心脏病人在施行非作脏手术时和心脏手术后均可发生心律失常。交感神经张力和增加在房性和室性心律失常的发生中起重要作用，β阻滞药可降低交感神经张力，从而可预防心律失常所致的心性猝死。房颤是心脏术后常见的并发症，CABG术后发生率为32%，心脏瓣膜置换术后则为42~49%，CABG和联第4页共8页第3页共8页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第4页共8页合瓣膜置换术后为62%。应用β阻滞药预防术后房颤，越来越受到人们的重视。大量统计资料表明，接受β阻滞药的心脏手术病人术后房颤发生率为9%~10%，而用安慰剂的对照则为20%~34%。3、预防心肌缺血、保护心脏，β组滞药对心肌保护作用倍受人们的关注，是治疗缺心性心脏病的主要手段之一，且收效令人满意。Yeager，等对一组周围大血管手术病例进行对照研究，结果表明，术前和术中应β阻滞药使围手术期心肌梗死发生率降低50%（P=0.03），而应用硝酸甘油、钙离子通道阻滞药或者血管紧张率转换酶抑制药（ACEI）未显示有降低围手术期心梗的效果。Wallace等对240例患者冠心病危险...
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