药物化学必考点：1.抗肿瘤药1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）2.抗代药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等）3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、碱）4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶克制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼）5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶克制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺）2.平喘药按作用机制分五类：（31章）一、β2肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等）二、M胆碱受体拮抗剂（第14章异丙托溴铵等）三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通）四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类）五、磷酸二酯酶克制剂（茶碱及衍生物）3.考点解析：心血管药物按机制分类，重要有如下6类：1.抗心绞痛药物重要分3类①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）②β-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等）③钙通道阻滞剂（见后）2.钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常①二氢吡啶类（XX地平，硝苯地平等）②芳烷基胺类（维拉帕米）③苯噻氮（盐酸地尔硫）④三苯哌嗪（桂利嗪）3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定）4.血管紧素转化酶克制剂类降压药（普利类，卡托普利等）5.作用于交感神经的降压药（利血平）6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂（他汀类，如洛伐他汀等）4.二氢叶酸还原酶克制剂A.甲氨蝶呤抗代类抗肿瘤药C.乙胺嘧啶2,4-二氨基嘧啶类抗疟药D.培美曲塞多靶点克制作用抗肿瘤药物E.甲氧苄啶抗菌增效剂5.抗变态反应药本章：只波及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、防止偏头痛等。（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。分类：第一代，经典的（产生中枢克制和镇静不良反应）第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂9个代表药按构造类型分五类：1.氨基醚类：盐酸苯海拉明2.丙胺类：马来酸氯苯那敏3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定5.哌嗪类：盐酸西替利嗪组胺H1受体拮抗剂的化学构造类型6.考点解析：抗抑郁药按作用机制提成四类1.去甲肾上腺素重摄取克制剂类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等2.单胺氧化酶克制剂：吗氯贝胺3.5-羟色胺重摄取克制剂：氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等4.新发现的抗抑郁药：度洛西汀（双重克制）、米氯平7.此题是总结性的，性功能障碍改善药按作用机制分两类：1.磷酸二酯酶-5克制剂（那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非”）2.α受体拮抗剂（酚妥拉明）此外，A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制为M受体拮抗剂8.根据作用机制抗血小板药分为5类：1.环氧合酶克制剂（阿司匹林）2.血栓素合成酶克制剂（TXA2）奥扎格雷3.磷酸二酯酶克制剂西洛他唑4.血小板二磷酸腺苷受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定5.血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班9.A.阿托品构造中6,7位上无三元氧桥B.东莨菪碱构造中6,7位上有三元氧桥C.山莨菪碱构造中有6β–羟基E.中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱10.喹诺酮类通式如下，有关构效关系要点（1）A环是必需的药效团（3羧4酮）（2）1乙基环丙基、5氨基、6氟、7哌嗪、8环氧11.与催眠药有关的构效关系催眠药构效关系要点（总结6条）（1）3位引入羟基减少毒性，并产生手性碳，奥沙西泮3位羟基为平伏键的构象稳定，对受体亲和力强，右旋体作用强。（2）7位有吸电子基可增长活性，吸电子越强，作用越强，另一方面序为NO2>Br>CF3>Cl。（3）5位的苯是产生药效的重要基团，5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl）可使活性增强。（4）1,2位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性明显增长。（5）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。（6）1位取代基在体代去烃基，仍有活性。12.总结肾上腺素受体激动剂的基本构造和构效关系13考点解析：总结抗真菌药有关的构效关系1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.氮唑环1位相连取...
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