灯盏花素分散片制备工艺研究宋崎1，樊敏伟1*，王冰1，王建新2(1.上海市中药研究所，上海201203；2．复旦大学，上海200032)摘要：目的：制备灯盏花素分散片，确定工艺流程。方法：以崩解时限和片剂硬度为指标，采用单因素考察和正交设计安排实验，通过综合加权评分对灯盏花素分散片处方进行筛选、优化。结果：按优选处方制备的灯盏花素分散片可在3min内完全崩解并且全部通过2号筛,符合《中国药典》对分散片的要求，其体外溶出度明显优于普通片。结论：通过验证，该工艺可操作性强、重现性好，能适应工业大生产的要求。关键词：灯盏花素分散片；分散均匀性；片剂硬度；崩解时限[所属专业]中药与天然药物（中药新剂型及关键技术研究）PreparationTechniqueofBreviscapinumDispersibleTabletsSONGQi1,FANMin-wei1*,WANGBing1，WANGJian-xin2(1.ShanghaiInstituteofChineseMeteriaMedicaShanghai201203;2.FuDanUniversityShanghai200032)ABSTRACT：AIM：ToestablishthepreparationtechniqueofBreviscapinumdispersibletablets.METHODS：Thepreparativeprocesswasscannedoutbysinglefactortestandorthogonaldesign．Acomprehensivescoringanalysiswasperformedwithdisintegratingtimeandrigidityastheindexes.RESULTS：TheoptimizedformulationofBreviscapinumdispersibletabletscouldbetotallydisintegratedwithinthreeminutesandcrossedNo.2sieve,whichsubjectedtotheChinesepharmacopoeia.Itsin-vitrodissolubilityisbetterthanthatofcommontablets.CONCLUSION：Theprocessisoperative,repeatableandsuitabletothebatchmanufactory.KEY-WORDS：breviscapinumdispersibletablets;dispersibleuniformity;rigidity;disintegrationtime灯盏细辛俗称灯盏花，为菊科飞蓬属植物Erigeronbreviscapus（Vant.）Hard-Mazz.的干燥全草，主要分布于我国西南地区，其性寒，味微苦、甘温辛，具有驱风散寒、活血通络止痛等功效，主要用于治疗风寒湿痹痛、中风瘫痪、胸痹心痛、牙痛和感冒等[1]。灯盏细辛中所含的有效成分主要是灯盏花素。自20世纪70年代末首次被分离得到以来，灯盏花素已被制成各种剂型应用于临床，对中风后遗症、胸痹等疗效确切，副作用少，是一种应用前景广阔的药物。然而现有的灯盏花素普通片崩解溶出差，不利于其药效的发挥。分散片(dispersibletablets)是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂，有时又称水分散片(waterdispersibletablets)。中药分散片是以中药提取物、中药原粉或精制中间体为原料，加上适宜辅料制成的分散片。本文以崩解时限和片剂硬度为指标，采用单因素考察和正交设计优选出灯盏花素分散片处方，相比普通片而言，具有崩解、溶出速度快，生物利用度高等优点。1材料与设备试剂与试药：野黄芩甙对照品（中国药品生物制品检定所）；乙腈（色谱纯），其它试剂为分析纯。灯盏花素（购于上海中药二厂）；淀粉，可压淀粉，糊精，微晶纤维素（MCC），交联羧甲基纤维素钠（CMC-Na），羧甲基淀粉钠（CMS-Na），交联聚乙烯吡咯烷酮（PPVP），聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，微粉硅胶，低取代羟丙基纤维素（L-HPC）均为国产药用级辅料。仪器与设备：岛津－10A；SPD－10A紫外检测器；ZRS-8C智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；PYC-A型片剂硬度仪（上海黄海药检仪器厂）；压片机（上海天和制药机械有限公司）。2方法与结果2.1质量控制2.1.1分散均匀度的检查：取灯盏花素分散片2片，置水温(20±1)℃的100ml水中，振摇3min，应全部崩解并通过2号筛。2.1.2崩解时限：照2005版中华人民共和国药典崩解时限检查法(附录XIIB)。2.1.3溶出度检查：根据本品中野黄芩苷含量计算，选择小杯法(2005版药典二部附录XC溶出度测定法第三法)测定灯盏花素分散片的溶出度。量取经脱气处理的磷酸盐缓冲液（pH7.4）250ml，注入每个操作容器内，加温使溶媒温度保持在37±0.5℃。取样品6片，分别投入6个操作容器内，立即启动旋转并开始计时，在规定的时间内取样点吸取溶液2ml，同时补充等量等温溶液。立即经0.45μm微孔滤膜滤过，自取样至滤过在30秒钟内完成。取滤液10μl进样。2.1.4色谱条件：色谱柱Shim-packCLC...
