妇女更年期综合症治疗新药复方雌二醇/左炔诺孕酮控释贴片哈尔滨健迪医药技术有限公司一、项目主要研究内容的国内外技术现状和发展趋势，以及与项目有关的技术领域的国内、外专利申请和授权情况国外首家上市情况：德国ScheringAG公司于2003年11月24日宣布，美国FDA已批准复方雌二醇/左炔诺孕酮控释贴片[ClimaraPro(R)（estradiol/levonorgestrel经皮系统）]1周使用1次用于治疗妇女更年期综合症。贴片规格：雌二醇/左炔诺孕酮=4.4mg/1.39mg1、国内、外技术研究现状和发展趋势女性性腺—卵巢，自35～37.5岁即开始生理性退化，使雌激素的分泌逐渐减少直至消逝，使全身受雌激素控制的皮肤、粘膜、骨素、内脏、肌肉、血管、神经等400多个部位的组织或器官发生退行性变化，而出现60多种不同程度的临床表现：心脑血管系统潮热出汗、心慌气短、胸闷不适、心律不齐、血压波动、高血脂、头痛、眩晕、耳鸣、眼花。神经精神系统性格改变、情绪波动、烦躁不安、消沉抑郁、焦虑、恐惧、失眠、多疑、记忆力减退、注意力不集中、思维和语言分离，甚至轻生。泌尿生殖系统月经紊乱(血量增多或减少、周期缩短或延长)、阴道干涩、性交疼痛、性欲减退、阴道炎、尿道炎、外阴炎、肛门周期炎、外阴瘙痒、外阴白斑、膀胱炎、乳房萎缩、乳腺增生、应力性尿失禁(憋不住小便)。骨骼肌肉系统骨质疏松、肌肉酸胀痛、乏力、关节足跟疼痛抽筋、驼背、身高变矮、关节变形、易骨折、指甲变脆、脱发。皮肤粘膜系统干燥瘙痒、弹性减退、光泽消失、水肿、皱纹、老年斑、口干、口腔溃疡、眼睛干涩、皮肤感觉异常(麻木、针刺、蚁爬、温度降低等)。消化功能系统恶心、咽部异物感、嗳气、胃胀不适、腹胀、腹泻、便秘。更年期综合征既然是由于卵巢功能衰退所引起的，因此，激素治疗可以取得良好的效果。即从体外给予一些具有性激素活性的药物，补充体内性激素分泌的不足，用来调节机体内分泌，纠正因性激素缺乏而引发的各种健康问题。绝经前后的妇女采用“激素补充疗法”，不仅可以缓解由于卵巢功能衰退雌激素分泌不足出现的诸如潮热出汗、头晕失眠、无名烦躁、阴道干燥、性欲减退等以植物神经紊乱为主，包括心理障碍在内的一系列症状，而且还可以预防因性激素长期缺乏而可能发生的心血管病、骨质疏松症及老年性痴呆等疾病。根据更年期疾病特点等上述情况，德国Berlex公司开发了ClimaraPro(雌二醇/左炔诺孕酮)用于治疗妇女更年期综合症的透皮贴剂。德国ScheringAG公司于2003年11月24日宣布，美国FDA食品药品管理局已批准ClimaraPro(R)（estradiol/levonorgestrel经皮系统）用于治疗妇女更年期的症状。ClimaraPro(R)为一种轻薄、半透明的贴片，是第一个在美国被核准与荷尔蒙疗法并用的1周使用1次之贴片。Schering总公司计划由其在美国的子公司Berlex公司负责营销，预计于2004年1月开始于美国市场上市。荷尔蒙疗法为有效减轻更年期症状的方法之一，Schering公司产品ClimaraPro(R)将可提供妇女两种普遍被接受的低剂量荷尔蒙。经皮吸收贴片的技术能够持续递送同一低剂量的荷尔蒙于人体，且其剂量低于一般药丸，ClimaraPro(R)每天能够透皮给药0.015mg左炔诺孕酮及0.045mg雌二醇。雌二醇为人体内为一种由卵巢制造出最活跃的雌激素。这种治疗方法被准许用于治疗更年期严重的血管收缩神经症状，例如：热潮红及夜汗症。ClimaraPro(R)药物中的左炔诺孕酮本身为一种黄体激素常被用于各种妇女健康的产品，现已被超过百万以上的病人使用超过二十年以上。ClimaraPro(R)这种贴片也含有雌二醇成分，雌二醇为一种雌激素，与女性更年期前身体所分泌的相同。此贴片容易贴附于皮肤上，经皮吸收连续递送荷尔蒙剂量于体内，达到治疗的效果。因添加左炔诺孕酮成分，ClimaraPro(R)适用于拥有完整子宫的更年期妇女。内源性雌激素在女性生殖系统和第二性征的发育和维持机体正常中起主要作用。尽管循环系统中雌激素存在相互转化的动态平衡，但是雌二醇却为身体内主要的雌激素，其在受体水平下效能远远大于其代谢物（雌激素酮、雌三醇）。成年女性正常循环中雌激素的主要来源为卵巢滤泡，根据月经周期的具体时相，每日分泌70-500微克的雌二醇。更年期后，大...
