喹诺酮类药物现状 编者按:本文主要从诺酮类药物的进展;喹诺酮类药物的作用特点;喹诺酮类药物的临床应用;喹诺酮类药物的耐药性、不良反应及注意事项,对喹诺酮类药物讨论现状进行讲述,其中,主要包括:喹诺酮类药物的作用机理是:它们是以细菌的脱氧核糖核酸为靶,细菌的双股 DNA 扭曲成为袢状或螺旋状,使 DNA 形成超螺旋的酶、在临床上,第三代喹诺酮类药物的应用非常广泛,主要作用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病,革兰阴性菌所致的各种感染,以及胃、关节和软组织感染、随着喹诺酮类药物在临床上的广泛应用,细菌耐药性呈蔓延趋势,耐药的细菌种类不断增多,近年来耐药率上升较快等。具体材料详见: 摘要:喹诺酮类药物是近年来发现的一类新型的合成抗菌药。本文首先阐述了近 30 多年来喹诺酮类药物的进展历史,继而论述了第三代、第四代喹诺酮类药物的国内外现状。并分别以氟罗沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、格帕沙星、莫西沙星等药物为代表,论述了此类药物的作用特点,详细介绍了喹诺酮类药物的抗菌活性、抗菌范围、药物代谢动力学性质、血浆半衰期。并参考国内外文献报道,介绍了该类药物在临床应用中的高效抗菌性、耐药性、不良反应及注意事项。此类药物正以其独特的高校杀菌能力和低毒副作用,逐步确立了它们在抗菌领域的主导地位。随着第四代喹诺酮类药物抗菌谱不断扩大,此类药物将广泛应用于临床。 关键词:喹诺酮类药物进展现状临床应用 1962 年,美国 Sterling-winthrop 讨论所发现的第一个含有 4-喹诺酮母核的药物——萘啶酸,以其与其他抗菌药物不同的作用特点,开辟了抗菌药物讨论和使用的新途径。30 多年来,国内外对喹诺酮类药物的结构不断进行修饰,并对其含氟集团加以变革,陆续开发出多种新药物投入临床使用。该类药物的抗菌谱逐渐拓宽,从单一抗革兰阴性菌的窄菌谱,进展到抗革兰阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的广谱抗菌药。下面就喹诺酮类药物的进展史、药物作用特点、临床使用、不良反应等方面进行详细介绍。 1、诺酮类药物的进展 1•1 第一代药物为萘啶酸、吡咯酸,1962~1969 年上市应用。主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。 1•2 第二代药物为吡哌酸、西诺沙星,1969~1979 年上市应用。此类药物的抗菌谱有所扩大,对革兰阴性菌有了较好的抗菌效果,并对部分革兰阳性菌有效。 1•3 第三代药物为诺氟...