伊布利特新型抗心律失常药物的药理及药代动力学你站在那不要动！等我飞奔过去!雨停了天晴了女人你慢慢扫屋我为你去扫天下了你是我的听说现在结婚很便宜，民政局块钱搞定，我请你吧你个笨蛋啊遇到这种事要站在我后面！跟我走总有一天你的名字会出现在我家的户口本上。伊布利特一新型的抗心律失常药伊布利特 Ibutilide 是一种新近推出的 III 类抗心律失常药物但其作用机制与其它的 III类抗心律失常药不同更与其它类抗心律失常药作用机制不同。它即是 B 肾上腺素受体拮抗剂的同系物又是一种甲基磺胺类化合物。此药仅供静脉注射主要用于快速转复心房颤动房颤 AF 心房扑动房扑 AFL 尤其对房扑效果更为显著。年月美国食品及药物管理局 FDA 已批准其应用于临床。本文就伊布利特的药理作用、药代动力学、临床应用及不良反应等研究情况作一综述。一、药理作用一化学结构富马酸伊布利特 Fumaratelbutilide 化学名为土 N 乙基庚基氨基羟丁基苯基甲磺酰胺富马酸盐是由美国普强公司研制开发的一种新型离子通道拮抗剂类抗心律失常药年首次在美国上市商品名 Convext 另在德国等个国家上市。文献以甲磺酰苯胺为起始原料在无水三氯化铝催化下与丁二酸酐经FriedelCrafts 反应制得氧代甲磺酰胺基苯基丁酸在 NN 二环己基碳二亚胺和羟基苯并三唑催化下与 N 乙基庚胺缩合成酰胺经四氢铝锂还原后再与富马酸成盐得富马酸伊布利特总收率。二作用机制伊布利特的结构与索他洛尔相似均是甲基磺酰胺的衍生物。伊布利特具有延长复极的作用属 III 类抗心律失常药物。与其它 III 类抗心律失常药物一样它的基本作用原理是延长动作电位时间 APD 但有独特的作用特点。伊布利特抗心律失常作用的电生理基础抑制复极时 K 外向电流 Ikr 心肌细胞复极时 K 外流是促进心肌细胞复极的主要离子流 Ca和 Na 内流和 K 外流的相对速率决定了复极平台期的长短。细胞电生理证明伊布利特有抑制K 外向电流的作用这也是本药作为 III 类抗心律失常药物的理由。通过对 K 外向电流的抑制可延长心肌动作电位时限、延长 QT 间期和有效不应期。促进平台期缓慢内向 Na 电流这是本药独特的电生理特征其他 III 类抗心律失常药物无此作用。研究表明伊布利特在常用剂量下就具有促进缓慢 Na 内流的作用通过这一作用可延长动作电位时限、延长心肌的有效不应期和 QT 间期减慢传导使折返激动不易形成本药的这一作用使其终止 AF 和 AFL 转复窦性心律的作用...
