坎地沙坦酯自微乳软胶囊的制备及评价【摘要】 坎地沙坦酯是一种化学结构独特、口服有效的高选择性血管紧张素Ⅱ型受体拮抗剂类抗高血压药。但该药在水中几乎不溶,且口服生物利用度低。市面上现有坎地沙坦酯片剂,但市售片剂在体内生物利用度低,因此考虑改进坎地沙坦酯的剂型,在已有的基础上欲开发出毒副作用小,生物利用度高的坎地沙坦酯新制剂。自微乳是由药物、油相、乳化剂和助乳化剂组成,外观均一透明,由于乳化剂的存在,在环境温度及温柔搅拌的条件下,遇水自微乳化成水包油 O/W型、粒径小于 100 nm 的乳剂。它可将某些疏水性、吸收较差的药物制成口服液体或固体(软胶囊)制剂,除了可以提高药物的生物利用度和稳定性外,还可拓宽药物的使用人群。本课题以坎地沙坦酯模型药物对口服自微乳软胶囊进行讨论,旨在提高其体内吸收,改善生物利用度。本讨论的主要内容及其结论:1、对坎地沙坦酯进行了处方前讨论,建立了高效液相色谱法测定坎地沙坦酯含量;考察了坎地沙坦酯在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度,发现坎地沙坦酯在聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)中溶解度最大。通过正交实验法初步筛选出油、乳化剂和助乳化剂,即乙酸乙酯为油相、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremopho... 更多还原【Abstract】 Candesartan cilexetile has a special chemical structure , effectively cures hypertension. It is the low aqueous solubility of such compounds,which leads to poor oral bilavailability. Candesartan cilexetile tablet can be found in the market, because of its low bioavailability, we try to invent new type of formulation which is low poisonous and high bioavailability on the basic. Self- Microemulsifying drug delivery system are described as mixtures of oil, emulsifier, co-emulsifier and drug. The pr... 更多还原 【关键词】 坎地沙坦酯； 自微乳化给药系统； 伪三元相图； 溶出度； 药动学实验； 【Key words】 Candesartan cilexetile； SMEDDS； Pseudo-ternary phase； Dissolution； Experiment of pharmacokinetic； 摘要 4-6 Abstract 6-7 第 1 章 坎地沙坦酯讨论动态 12-22 1.1 坎地沙坦酯的讨论进展 12-14 1.1.1 坎地沙坦酯的结构和性质 12-13 1.1.2 坎地沙坦酯的合成 13 1.1.3 ...
