第一章 麻醉药 第一节 局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强. 2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因），脂溶性增大，作用增强.盐酸普鲁卡因:4—氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3—3.5 最稳定。2、酯键:水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因：4—(丁氨基）苯甲酸—2—（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。二、酰胺类：盐酸利多卡因：N—(2，6-二甲基苯基）-2—(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐—水合物性质:酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2，6—二甲苯基）—2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉.三、氨基酮类及氨基醚类第二节 全身麻醉药一、吸入麻醉药 氟烷：2—溴—2—氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。2、加入硫酸,沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 恩氟烷：新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体 乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。二、静脉麻醉药 盐酸氯胺酮：2—（2-氯苯基)-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐 2 个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。——OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物,5 位碳原子的总数在 6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。2、引入亲脂基团,如以 S 代替 2 位碳上的=O 硫代巴比妥，酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。3、氮原子上引入甲基，降低解离度,增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5—乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H)嘧啶三酮 检查酸度长效催眠药性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解.故水液临用配制。2、...
