24/10/241第十一章肾上腺素受体阻断药AdrenoceptorBlockingDrugs24/10/242肾上腺素受体阻断药定义：能与肾上腺素受体结合，其本身不产生、或较少产生拟肾上腺素作用，从而阻断肾上腺素能神经递质或外源性激动药与受体相互作用的药物。又称为抗肾上腺素药(antiadrenergicdrugs)肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptorblockers)24/10/243分类α受体阻断药：酚妥拉明β受体阻断药：普萘洛尔αβ受体阻断药：拉贝洛尔24/10/244第一节受体阻断药(-ReceptorBlockingAgents)能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为A-V血管扩张，外周阻力↓，血压↓。24/10/245受体阻断剂可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。原因：AD可激动受体和受体，受体阻断药阻断了受体，而保留了受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。24/10/246肾上腺素受体阻断药对儿茶酚胺类药物影响血压的作用、24/10/247如果在实验中误将肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素三种药液的瓶签损坏了，现有已知α-R和β-R阻断药两种，你如何从麻醉动物的血压实验中鉴别出来？24/10/248α1α2受体阻断药：酚妥拉明α1受体阻断药：哌唑嗪（降压药）α2受体阻断药：育亨宾（科研工具）短效：酚妥拉明、妥拉唑林长效：酚苄明α受体阻断药α1、α2受体阻断药α受体阻滞药分类24/10/249又称为利其丁（regitine）；口服生物利用度低，仅为注射给药的20%，一般作im或iv，2~5min即起作用；体内代谢迅速，大多数以灭活的形式从尿排泄，作用时间短。【体内过程】酚妥拉明(Phentolamine)24/10/24101．对血管的作用静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉和外周血管阻力降低，主要扩张小静脉。机制：①阻断血管α1受体；②直接作用于血管平滑肌，使其舒张。【药理作用】阻断α受体的作用弱而短暂24/10/2411使心收缩力↑、心率↑、心输出量↑2．对心脏兴奋NA释放兴奋心脏反射性(+)交感神经机制阻断突触前膜α2受体BP↓颈动脉窦主动脉弓激动β1受体24/10/24123．其他作用①拟胆碱作用：使胃肠平滑肌兴奋，张力增加；②组胺样作用：能使胃酸的分泌增加，皮肤潮红。胃、十二指肠溃疡慎用24/10/24131．外周血管痉挛性疾病forexample:肢端动脉痉挛的雷诺综合征；血栓闭塞性脉管炎;手足发绀;冻伤后遗症。【临床应用】24/10/24142．NA滴注外漏长期静脉滴注NA或发生局部外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧痛，甚至坏死。可将Phentolamine溶于NS进行皮下浸润注射，防止缺血坏死。酚妥拉明10mg+NS10~20ml24/10/24153．肾上腺嗜铬细胞瘤降低嗜铬细胞瘤所致的高血压；也用于骤发高血压危象、术前准备和协助诊断。24/10/24164.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。机制：a.扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；b.增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。注意：用药前必需补足血容量。24/10/24175.治疗急性心梗和充血性心力衰竭机制：使用酚妥拉明→扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓→左室舒张末期压与肺动脉压↓→心排出量↑→心力衰竭减轻→肺水肿减轻24/10/24186.其它如：新生儿持续肺动脉高压药物引起的高血压哮喘高血压危象24/10/2419【不良反应】扩血管作用：体位性低血压（较常见）；拟胆碱作用：胃肠道平滑肌兴奋，腹痛、腹泻、恶心、呕吐、诱发溃疡；反射性兴奋心脏：iv时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。24/10/24201.缓慢注射或滴注，密切监护，预防心律失常；2.胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、冠心病患者慎用。【注意事项】24/10/2421酚苄明(phenoxybenzamine)人工合成品，长效α受体阻断剂；口服吸收差，吸收率20~30%;局部刺激性强，不做肌肉或皮下注射；iv效慢、达峰时间1h，作用强大；脂溶性高，大剂量积蓄于脂肪组织中，作用持久，一次用药可维持3~4d；主要经肝代谢，经肾脏和胆汁排出。【体内过程】24/10/2422以牢固的共价键与α受体结合，属于非竞争性α受体阻断药。【药理作用】1.扩张血管→外周阻力↓→血压↓（...
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