第二节N胆碱受体阻断药一、神经节阻滞药目前无有临床治疗意义而不良反应小的药物。美加明樟磺咪芬二、骨骼肌松弛药(神经肌肉阻滞药)除极化型肌松药：琥珀胆碱非除极化型肌松药：筒箭毒碱、阿曲库铵一、除极化型肌松药（非竞争型肌松药）琥珀胆碱（Succinylcholine，Scoline，司可林)【作用、机制】与N2受体结合→产生与Ach相似但较持久的除极化→神经肌肉接头处于不应期→N2受体不能对Ach起反应→骨骼肌松弛。【体内过程】被体内假性胆碱酯酶迅速水解失活，故抗胆碱酯酶药可增强肌松作用。【药理作用】•肌松作用快而短暂：先出现短时肌束颤动，1′出现肌松，2′达高峰，5′消失。•肌松顺序：颈部→肩胛、腹部、四肢→呼吸肌，以颈部和四肢肌肉作用明显。【临床应用】•iv用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。•ivgtt辅助全身麻醉。【不良反应】1.术后肌痛2.血钾升高3.呼吸肌麻痹、窒息：抢救用人工呼吸4.恶性高热二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）筒箭毒碱已被阿曲库铵等代替用作麻醉辅助药【作用机制】与N2受体结合，但不产生除极化作用→阻断Ach与N2受体结合→阻断Ach的除极化作用→骨骼肌松弛。特点除极化型非除极化型代表药琥珀胆碱筒箭毒碱作用机理持久除极化，降低终板对Ach敏感性与Ach竞争N2受体作用维持时间短、4-6′长、30′肌束颤动有无不良反应肌痛血钾↑神经节阻滞促组胺释放解救人工呼吸人工呼吸+新斯的明两类肌松药作用特点比较本章小节目的要求：1.掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点及应用。2.熟悉除极化型和非除极化型肌松药的不同点。第十章肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）一、化学结构CHCHNHβα165432β-苯乙胺拟交感胺类（sympathomimeticamines）1.中枢性拟交感胺类：苯丙胺、冰毒、曲美、利他林2.外周性拟交感胺类：1.儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏，作用快、短、强。2.非儿茶酚胺类（non-CA）：间羟胺、麻黄碱。特点：基本相反，促NA释放作用。165HO324HO儿茶酚二、按结构分类及特点三、按对受体亚型的选择性分类1.α受体激动药：去甲肾上腺素2.β受体激动药：异丙肾上腺素3.α、β受体激动药：肾上腺素四、学习要点是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine，NE)【来源及化学】【特点】CA；激动α-R强，β1-R中，β2-R几无。【药理作用】1.血管：激动α1受体→皮肤、粘膜和内脏血管收缩→总外周阻力↑，DP↑。激动α2受体→抑制NA释放2.心脏：激动β1受体→收缩力↑，HR↑，传导↑→心输出量↑，SP↑。3.血压：平均血压↑；致反射性迷走神经兴奋，HR↓【临床应用】1.休克：休克早期血压骤降时，短暂、少量ivgtt，保证心、脑等重要器官的血液供应。2.药物中毒性低血压：尤氯丙嗪中毒时。3.上消化道出血：口服，局部止血作用。【不良反应】1.外漏致局部组织缺血坏死。对策：热敷，局部注射-受体阻断药或普鲁卡因。2.剂量过大致急性肾功能衰竭。【禁忌症】高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿或无尿、严重微循环障碍者。间羟胺（metaraminol；aramine阿拉明）non-CA，主要激动受体，1受体激动弱，促NA释放，快速耐受性。收缩血管、升高血压作用弱而持久。代替NA用于低血压治疗，较少心脏不良反应去氧肾上腺素（phenylnephrine，新福林）【特点】non-CA；选择性α1受体激动药。【应用】1.代替NA防治低血压2.代替阿托品扩瞳检查眼底机制：激动瞳孔开大肌的α1受体优点：作用弱、持续时间短，不引起眼内压升高和调节麻痹。3.阵发性室上性心动过速【不良反应】剂量过大，可致急性肾功能衰竭。α2受体激动药：可乐定见抗高血压药肾上腺素（adrenaline，epinephrine，Adr）肾上腺髓质的主要神经递质，由NA甲基化形成。【特点】CA；α受体作用≈NA，β受体作用≈ISOP1.心脏：激动β1受体→兴奋心脏（似ISOP）2.血管：激动α1受体→皮肤、粘膜和内脏血管收缩（似NA）激动β2受体→骨骼肌血管舒张（似ISOP）【药理作用】3.血压：升压作用强于NA①治疗量，SP↑，DP±或↓...
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