胆碱受体阻断药主要内容阿托品类生物碱阿托品的合成代用品药物分类阿托品东莨菪碱山莨菪碱合成扩瞳药合成解痉药M受体阻断药概念：能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M受体的激动作用，产生与乙酰胆碱相反作用的药物。按对受体的选择性分为1.M（M1、M2、M3）受体阻滞剂2.N（N1、N2）受体阻断剂按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,山莨菪碱2.神经节阻断药：美卡拉明3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱4.中枢抗胆碱药：苯海索胆碱受体阻断药抗胆碱药中的M受体阻断药能阻断众多效应器细胞膜上的M受体，产生广泛作用，临床地位重要。一、M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品洋金花丁溴东莨菪碱阿托品白曼陀罗•阿托品(atropine)•阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。•[药理作用]•作用机制：竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，能阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。重点阿托品叔胺类扩膜转运好，季胺类扩膜转运差作用广泛，随剂量增加依次出现腺体、眼、心脏、平滑肌、中枢等作用。体内过程药理作用阿托品对各效应器的作用特点决定了其临床应用，应详细讲解，重点突破。对亚型选择性低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量对N1(神经节)受体有阻断作用随剂量的递增,依次出现腺体眼平滑肌心脏。大剂量致中枢兴奋。阿托品的作用、用途和不良反应抑制汗腺分泌②M受体阻断用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体最明显③胃肠道腺体弱①麻醉前给药②流涎症(重金属中毒,帕金森病)③盗汗(肺结核)抑制腺体分泌不良反应①口干②皮肤干燥③夏季可致发热眼内压↑①虹膜、\睫状体炎②验光配镜（儿童,准确测出晶状体屈光度)③眼底检查。3.平滑肌（舒张）①胃肠降低胃肠平滑肌收缩幅度和频率，可松弛幽门括约肌缓解胃、肠绞痛可缓解幽门痉挛性胃痛2.眼①扩瞳②调节麻痹，（可维持7～12日)畏光视近物不清青光眼禁用肠胀气教材分析教学方法教学过程对比毛果芸香碱：缩瞳，降眼压，调节痉挛阿托品：扩瞳，升眼压，调节麻痹阿托品与毛果芸香碱的比较③膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿④输尿管和肾作用弱缓解膀胱刺激症状（尿频、尿急）遗尿症⑤对胆道系统作用不明显对缓解胆绞痛、肾绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用⑥支气管作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药异丙基阿托品可治了喘息型慢支排尿困难前列腺肥大禁用老年男性慎用抑制支气管腺体分泌，使支气管分泌物浓度增高，不宜用于平喘⑦子宫平滑肌弱解救有机磷酸酯类中毒4心脏阻断M受体5其它心率增快:青壮年增加更明显治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等心律过快心悸心功能不全、甲亢、心肌梗塞慎用，心率过快患者禁用大剂量扩张血管解除血管痉挛，改善微循环，阿托品的其他作用治疗感染中毒性休克：中毒性菌痢、爆发性流脑、皮肤温热感，颜面潮红中枢神经系统1-2mg兴奋延脑和大脑，4mg中枢兴奋明显，10mg以上，中枢症状明显。临床表现为烦躁不安，多语，谵妄等。无临床治疗意义。[不良反应]1.阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130mg，儿童为10mg。2.阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。3.阿托品中毒的解救：对症处理：洗胃、导泻。毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。山莨菪碱anisodamine来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为654-2。与阿托品相比，其特点如下：1.中枢兴奋作用弱2.扩瞳作用弱3.抑制唾液分泌作用弱4.选择性解除血管痉挛5.选择性解除平滑肌痉挛用途：1感染中毒性休克2内脏平滑肌绞痛不良反应，禁忌证同阿托品药理作用临床应用不良反应东莨菪碱特点：以中枢作用为主，外周作用弱重点东莨菪碱中枢抗胆碱...
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