胆碱受体激动药•【必要的基础知识】传出神经：传导来自中枢的冲动，以支配效应器活动。按其兴奋时释放递质的不同，分为两大类：1.胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢释放乙酰胆碱；2.去甲肾上腺素能神经：当神经兴奋时，末梢释放去甲肾上腺素（肾上腺素能神经）。两类神经释放的递质作用于心脏、血管、——内脏、骨骼肌等脏器相应受体产生生理效应。•递质+——受体效应钥匙+——锁开门乙酰胆碱使我们变得淡定•1.——心平气和心率慢；2.——血压不高血管扩张；3.——口水较多（不爱上火）腺体分泌旺盛；4.——大便通畅胃肠平滑肌收缩；5.——眼神温和缩瞳。——容易近视（看书太多了）睫状肌收缩；——小便通畅逼尿肌收缩，而外括约肌松弛。一、乙酰胆碱•胆碱能神经递质，作用广泛，选择性差，故无临床实用价值，可在研究中作为工具药使用。1.心血管系统【药理作用】（1——）心脏【抑制】——负性肌力减弱心肌收缩力：激动交感神经末梢突触前M胆碱受体，反馈性抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放，使心室收缩力减弱；——负性频率减慢心率；——负性传导减慢房室结和普肯耶纤维传导；缩短心房不应期。（2）血管扩张——激动血管内皮细胞M——受体内皮依赖性舒张因子（EDRF）即一氧化氮（NO——）释放肺和冠状血管扩张。•2.腺体：分泌增加。包括泪腺、支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺等。3.——平滑肌兴奋——①胃肠道平滑肌收缩幅度、张力、——蠕动增加；并促进胃、肠分泌恶心、呕吐、暖气、腹痛及排便。——②泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，同时膀胱三角区和外括约肌舒张————膀胱排空促进排尿。③支气管：平滑肌收缩。•4.眼：瞳孔收缩，调节近视。5.神经节和骨骼肌：作用于自主神经节和骨骼肌神经肌肉接头的N——胆碱受体交感、副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。肾上腺髓质受交感神经节前纤维释放肾上腺素。6.兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。毛果芸香碱（匹鲁卡品）1.眼（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M—胆碱受体—瞳孔缩小。（2）降低眼内压：缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦。（3）调节痉挛：环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光——度增加，只适合于视近物调节痉挛。2.腺体分泌明显增加使汗腺、唾液腺、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。•（二）临床应用1.青光眼2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。3.颈部放射后的口腔干燥4.抗胆碱药阿托品中毒的解救抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药•一、易逆性抗胆碱酯酶药——新斯的明（一）作用机制易逆性抗AChE药与AChE结合，酶的活性暂时消失。Q：胆碱酯酶是干什么的？•胆碱酯酶（cholinesterase）是一类糖蛋白，以多种同工酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase），主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。此酶对于生理浓度的Ach作用最强，特异性也较高。一个酶分子可水解3×10分子Ach，一般常简称为胆碱酯酶。假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低，假性胆碱酯酶可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。•（二）药理作用1.骨骼肌神经肌肉接头主要：抑制神经肌肉接头AChE；直接兴奋作用；增强内源性释放的ACh作用，导致骨骼肌收缩力增强。——大剂量体内ACh——堆积肌纤维震颤、肌束震颤、肌张力下降。•2.——胃肠道M促进胃的收缩及增加胃酸分泌；兴奋食道下段，促进食道蠕动；促进小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出。3.——细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩M。4.——抑制心脏M——心率减慢、心输出量下降，大剂量尚见血压下降。5.——眼难以进入，实际作用有限【补充TANG】。瞳孔缩小；调节痉挛，调节在近视状态；眼内压下降。•（三）新斯的明的临床应用1.——重症肌无力N•重症肌无力（MG）是一种由神经-肌肉接头处传递功能障碍所引起的自身免疫性疾病，临床主要表...
