第 1页B-内酰胺类抗生素药考情分析三十五、B-内酰胺类抗生素1.青霉素类(1)B-内酰胺类抗生素的作用机制;天然青霉素抗菌作用、药动学特点、临床应用、不良反应及用药注意事项(2)半合成青霉素的药理作用及临床应用熟练掌握掌握2.头抱菌素类各代头抱菌素的抗菌作用特点、代表药物的抗菌特点、临床应用及主要不良反应掌握3.其他 B-内酰胺类克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等的药理作用及常用复方制剂;亚胺培南、俺去南的药理作用特点及应用了解【抗菌机制】繁殖期杀菌药对人类细胞无效一、青霉素类厂天然青霉袁:青霉素 G 作星青霉麦)『1•口朋耐酸青霉耒:青霉素丫N 耐酶青^1:甲氧西林、苯瞠西林氯醴西林、双氯西林3•广谱青霉素:氨苯西林、阿莫西林乩抗洞绿假单胞菌青雷素:援茱西林、哌扭西林抗革兰阴性杆菌青嘗畫:美西林、替茸西赫(一)天然青霉素——青霉素 G(苄青霉素)【体内过程】1. 不耐酸 ,不宜口服。室温下粉剂稳定,水溶液不稳定;2. 肌注吸收完全,15〜30min 达峰浓度;3•不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时,血脑屏障的通透性增加,青霉素透入脑脊液的量可提高,能达到有效浓度;4.99%以原形经肾小管主动分泌,而经尿排泄,可被丙磺舒竞争性抑制;第 2页5•青霉素的抗菌后效应时间为 6〜12h(短);混悬剂可延长作用时间。【抗菌谱】革兰阳性球菌革兰阴性球菌革兰阳性杆菌螺旋体注意:G-杆菌无效!1) G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。2) G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌,但淋病奈瑟菌(淋球菌)对青霉素耐药已相当普遍。3) G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽抱杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。4) 螺旋体梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。【临床应用】敏感菌所引起的感染——①孫球菌感染。、溶血性链球菌引起的一咽炎、撻窝组织炎、丹毒、化脓性关节炎、肺炎、产褥热、贩血症及猩红热。草绿色翦球菌引起的〜呼眼谨感染、脑膜炎、心內 1,腫炎 i 败血症等。严血亠② 脑腫炎收球菌扣其他做感菌引起的脑脊髓膜炎。⑤ 螺礎体引起的感染:钩端螺旋体病、梅毒、回归热■©G-杆菌引起的感染:破伤风、白喰、茨疽病;/破伤风、白喉——应同时合用抗毒素血清【不良反应】1•过敏反应,尤其是过敏性休克怎么防?怎么治?(1) 预防:① 避免局部应用;② 用药前询问过敏史;③ 使用前做皮肤过敏试验 ,反应阳...