—1 — 附件1 普 通 口 服 固 体 制 剂 溶 出 度 试 验 技 术 指 导 原 则 一、前言 本 指 导 原 则 适 用 于 普 通 口 服 固 体 制 剂 ， 包 括 以 下 内 容 ：（ 1 ）溶 出 度 试 验 的 一 般 要 求 ；（ 2 ） 根 据 生 物 药 剂 学 特 性 建 立 溶 出 度 标准 的 方 法 ；（ 3 ） 溶 出 曲 线 比 较 的 统 计 学 方 法 ；（ 4 ） 体 内 生 物 等 效性 试 验 豁 免 （ 即 采 用 体 外 溶 出 度 试 验 代 替 体 内 生 物 等 效 性 试 验 ）的 一 般 考 虑 。 本 指 导 原 则 还 针 对 药 品 的 处 方 工 艺 在 批 准 后 发 生 变 更 时 ， 如何 通 过 溶 出 度 试 验 确 认 药 品 质 量 和 疗 效 的 一 致 性 提 出 了 建 议 。 附录 对 溶 出 度 试 验 的 方 法 学 、仪器和 操作条件进行了 概述。 二、背景 固 体 制 剂 口 服 给药 后 ， 药 物 的 吸收取决于 药 物 从制 剂 中的 溶出 或释放、药 物 在 生 理条件下 的 溶 解以 及在 胃肠道的 渗透。 由于药 物 的 溶 出 和 溶 解对 吸收具有重要 影响， 因此， 体 外 溶 出 度 试 验有可能预测其体 内 行为。 基于 上述考 虑 ， 建 立 普 通 口 服 固 体 制 剂（ 如 片剂 和 胶囊） 体 外 溶 出 度 试 验 方 法 ， 有下 列作用 ： 1 .评价药 品 批 间质 量 的 一 致 性 ； 2 .指 导 新制 剂 的 研发 ； —2 — 3.在 药 品 发 生 某 些 变 更 后 （ 如 处 方 、生 产工艺、生 产场所变更 和生 产工艺放大），确认药 品 质量和疗效的一致性。 在 药 品 批准过程中确定溶出度标准时，应考虑到药 物的溶解性、渗透性、溶出行为及药 代动力学特性等因素，以保证药 品 批间质量的一致性、变 更 以及工艺放大前后 药 品 质量的一致性。 对于新药 申请，应提供关键临床试验和/或生 物利用度试验用样品 以及其他人体试验用样品 的体外溶出度数据。对于仿制药申请，应在 溶出曲线研究的基础上制定溶出度标准。无论是新药还是仿制药 申请，均应根据可接受的临床试验用样品 、生 物利用度和/或生 物等效性试验用样品 的溶出度结果，...
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