常用的口服降糖药 糖尿病是一种常见病、多发病。随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类： 第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。 第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。 一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。只适用于无急性并发症的2 型糖尿病，而且要有一定数量（占总数 30%以上）有功能的胰岛 β 细胞。 1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。1942 年 Janbon 发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。1955 年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于 1956 年上市用于治疗糖尿病。甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。 第 一代 有 甲 磺 丁 脲 （ tolbutamideD860 ）、 妥 拉 磺 脲 （ tolazamide ）、 醋 磺 己 脲（acetohexamide 乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺 β-细胞ATP 敏感的钾通道 (K＋-ATPase )，导致 Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。 甲磺丁脲为第一代 SU 类降糖药，50 年代开始用于临床，至今仍继续应用。本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30 分钟后即可在血内检出，2-3 小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持 6-8 小时，半衰期约 6 小时，属短效 SU 类降糖药。在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了 SU 类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU 类药，使血中游离 SU 类药增多而增强其降糖作用。本药降糖作用温和但安全有效，价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。罕有急性毒性作用，但肝、肾功不良者忌用...
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