第十三章抗感染药物总论第一节抗感染药物概述一、概况（一）分类1、β -内酰胺类a 青霉素类b 头孢菌素类c 新型 β —内酰胺类2、氨基糖苷类丁胺卡那奈替米星（乙基西梭霉素）链霉素庆大霉素3、大环内酯类* 新一代罗红霉素阿齐霉素4、氟喹诺酮类：耐药菌株替代的治疗药物*新用途：抗结核分枝杆菌：5、其他万古霉素MRSA 、 MRSE 及二重感染伪膜性肠炎的首选药甲硝唑老药新用：伪膜性肠炎安全、价格低廉（二）抗菌药物的作用机制1 干扰细胞壁合成2 损伤细胞膜3 影响蛋白质合成4 抑制叶酸代谢5 抑制核酸功能6 与靶位蛋白结合耐药细菌变迁趋势1、耐甲氧西林的MRSA *MECA 基因编码的PBP2’*辅助基因 femA – D 2、凝固酶阴性葡萄球菌CNS（院内感染）3、耐青霉素酶的肺炎球菌PRP（院外感染比例增加）4、耐万古霉素的屎肠球菌VRE（菌血症第3 位）5、耐青霉素和头孢菌素的草绿色链球菌PRS（引发心内膜炎；术后软组织感染6、产生超广谱 β -内酰胺酶的ESBL 二、耐药性（ resistance)问题细菌的耐药机制耐药性a 固有性， b 获得性1、产生灭活酶或钝化酶2、细菌改变细胞外膜的通透性细胞膜屏障与主动流出机制active efflux 3、改变靶位蛋白4、改变叶酸代谢途径第二节抗感染药物的合理应用一、抗菌药物的合理应用及影响因素1、合理选择药物正确诊断，正确选择药物。A 大多数 G+球、 G+杆及 G-球：β -内酰胺B G+球中的肠球菌：氨基糖苷类或万古霉素C 衣原体、支原体：大环内酯类D G-杆：氟喹诺酮抗菌药物的合理应用包括：1、正确选用抗菌药物的品种2、优化给药途径、剂量和疗程3、严格控制抗菌药物的预防应用和联合应用4、建立抗菌药物的合理用药机制二、抗菌药物的合理应用及影响因素2、病原学检查与药物敏感性试验药敏结果判断采用三级制标准：C 血＞ 5MIC 高度敏感C 血≥ MIC 中度敏感C 血＜ MIC 耐药3、药物的药动学因素A 吸收B 分布 *靶器官差异性C 代谢D 排泄4、宿主的免疫机制体液免疫与细胞免疫同等重要三、抗菌药物PK/PD 分类1、浓度依赖性：评价参数： AUC0- t/MIC及 Cmax/MIC 代表药物：氨基糖苷类*不能超过最低毒性剂量氟喹诺酮类酮内酯（大环内酯改造）两性霉素 B 甲硝唑2、时间依赖性并且T1/2 较短：评价参数： T＞MIC 及 T-MIC% 代表药物：大多数β -内酰胺；林可霉素以β -内酰胺为例：青霉素类：20-35% 碳青霉烯： 20-25% 头孢类： 35-55% 注意 ：C＞MIC 出现抗菌...
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